8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-噻唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮

更新时间：2024-04-05 14:37:41

8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-噻唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮结构式	常用名	8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-噻唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮	英文名	MK-2206 free base
	CAS号	1032349-93-1	分子量	407.46700
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₅H₂₁N₅O	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

用途

MK-2206 free base 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 free base 敏感。MK-2206 free base 具有抗癌活性。

中文名	8-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-9-苯基-1,2,4-噻唑并[3,4-f][1,6]萘啶-3(2H)-酮
英文名	8-[4-(1-aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-2H-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3-one
英文别名	更多

描述	MK-2206 free base 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 free base 敏感。MK-2206 free base 具有抗癌活性。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡研究领域 >> 癌症信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
靶点	Akt1:8 nM (IC50) Akt2:12 nM (IC50) Akt3:65 nM (IC50)
参考文献	[1]. Li Yan, et al. Abstract #DDT01-1: MK-2206: A potent oral allosteric AKT inhibitor. 2009. [2]. Zhao YY, et al. Effects of an oral allosteric AKT inhibitor (MK-2206) on human nasopharyngeal cancer in vitro and in vivo. Drug Des Devel Ther. 2014 Oct 10;8:1827-37. [3]. Xing Y, et al. Phase II trial of AKT inhibitor MK-2206 in patients with advanced breast cancer who have tumors with PIK3CA or AKT mutations, and/or PTEN loss/PTEN mutation. Breast Cancer Res. 2019 Jul 5;21(1):78. [4]. Agarwal E, et al. Akt inhibitor MK-2206 promotes anti-tumor activity and cell death by modulation of AIF and Ezrin in colorectal cancer. BMC Cancer. 2014 Mar 1;14:145. [5]. Zhao YY, et al. Effects of an oral allosteric AKT inhibitor (MK-2206) on human nasopharyngeal cancer in vitro and in vivo. Drug Des Devel Ther. 2014 Oct 10;8:1827-37.

分子式	C₂₅H₂₁N₅O
分子量	407.46700
精确质量	407.17500
PSA	89.33000
LogP	5.35530

UNII-51HZG6MP1K

MK-2206 dihydrochloride