FGFR-IN-10结构式
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常用名 | FGFR-IN-10 | 英文名 | FGFR-IN-10 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 2847092-41-3 | 分子量 | 543.60 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C28H30FN9O2 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
FGFR-IN-10用途FGFR-IN-10是FGFR和细胞色素P450(CYPs)的口服活性抑制剂。FGFR-IN-10分别以104.1nM和43.6nM的IC50抑制宽型和V564F突变体FGFR2。FGFR-IN-10还抑制CYP,其IC50分别为3.33μM(CYP2C9)、18.75μM(CY2C19)、4.34μM(Cy2CD6)和0.69μM(CYP3A4)[1]。 |
| 英文名 | FGFR-IN-10 |
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| 描述 | FGFR-IN-10是FGFR和细胞色素P450(CYPs)的口服活性抑制剂。FGFR-IN-10分别以104.1nM和43.6nM的IC50抑制宽型和V564F突变体FGFR2。FGFR-IN-10还抑制CYP,其IC50分别为3.33μM(CYP2C9)、18.75μM(CY2C19)、4.34μM(Cy2CD6)和0.69μM(CYP3A4)[1]。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
CYP2C9:3.33 μM (IC50) CYP2C19:18.75 μM (IC50) CYP2D6:4.34 μM (IC50) CYP3A4:0.69 μM (IC50) FGFR2:104.1 nM (IC50) V564F-FGFR2:43.6 nM (IC50) |
| 体外研究 | FGFR-IN-10(化合物115)(5μM；0-240分钟)在 标准差大鼠和人血液中具有稳定性,其全血半衰期均 (t1/2)>600分钟[1]FGFR-IN-10(0-10μM；72小时)抑制 鼻烟-16和 JMSU-1型细胞的生长,吉50分别为 6纳米和 24nM[1] |
| 体内研究 | FGFR-IN-10(10mg/kg；口服; 单剂量) 在 标准差大鼠中表现出较强的口服活性,生物利用度为 60.7%[1]。 在 标准差大鼠中的药代动力学分析[1] 途径剂量(mg/kg)Cmax(ng/mL)AUClast/D(h·mg/mL)T1/2(h)Cl_obs(mL/min/kg)Vss_obs(L/kg)F(%)i.v.5/664 1.02 26.0 1.2/p.o.10 2388 402///60.7 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C28H30FN9O2 |
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| 分子量 | 543.60 |
