2640217-64-5

• 常用中文名：FGFR-IN-8
• 常用英文名：FGFR-IN-8
• CAS号：2640217-64-5
• 分子式：C₂₇H₃₁Cl₂N₉O₂
• 分子量：584.50
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-09-16 15:01:26
• 更新时间：2024-04-06 16:31:17
• FGFR-IN-8(化合物17a)是一种针对野生型和突变型FGFR的高效口服活性panFGFR抑制剂。FGFR-IN-8对FGFR1、V564F-FGFR2、N549H-FGFR3、V555M-FGFR 3、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为＜0.5、189.1、＜0.5、＜22.6、＜1.5和7.30 nM。GFR-IN-8诱导癌细胞凋亡并显示抗癌活性[1]。

名称

• 英文名: FGFR-IN-8

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₁Cl₂N₉O₂
• 分子量: 584.50

生物活性

• 描述: FGFR-IN-8(化合物17a)是一种针对野生型和突变型FGFR的高效口服活性panFGFR抑制剂。FGFR-IN-8对FGFR1、V564F-FGFR2、N549H-FGFR3、V555M-FGFR 3、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为＜0.5、189.1、＜0.5、＜22.6、＜1.5和7.30 nM。GFR-IN-8诱导癌细胞凋亡并显示抗癌活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR
• 靶点:

  FGFR1:<0.5 nM (IC50)

  V564F-FGFR2:189.1 nM (IC50)

  N549H-FGFR2:<0.5 nM (IC50)

  V555M-FGFR3:22.6 nM (IC50)

  FGFR3:<0.5 nM (IC50)

  FGFR4:7.30 nM (IC50)

  V561M-FGFR1:262.5 nM (IC50)

  K650E-FGFR3:<0.5 nM (IC50)

  K650M-FGFR3:4.8 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Ryu S, et al. Identification of Pyridinyltriazine Derivatives as Potent panFGFR Inhibitors against Gatekeeper Mutants for Overcoming Drug Resistance. J Med Chem. 2022 Apr 28;65(8):6017-6038.