Sandramycin

Sandramycin用途

Sandramycin 是一种从 Nocardioides sp 的培养液中分离出来的一种环状十肽抗菌素。Sandramycin 也可以有效地结合 DNA,并且是一种 ADC 的毒素分子。Sandramycin 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有活性,并具有有效的抗肿瘤活性。

Sandramycin名称

[ CAS 号 ]:
100940-65-6

[ 中文名 ]:
金霉素

[ 英文名 ]:
Sandramycin

Sandramycin生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

Traditional Cytotoxic Agents

[体外研究]

对枯草芽孢杆菌(Rec+)、枯草芽孢杆菌(Rec-)A22509-2、金黄色葡萄球菌209P-A9497、金黄色葡萄球菌(抗棘霉素)A9628、粪链球菌A96 1 1、大肠杆菌的MIC值分别为0.024μg/mL、0.012μg/mL、0.098μg/mL、0.024μg/mL、12.5μg/mL和12.5μg/mLA15119和大肠杆菌(放线菌素敏感)A21780(AS-19)分别[1]。山药霉素对L1210、B16、HCT118、RPMI8226、A431、RKO、SU-DHL6和SU-DHL10癌细胞的IC50值分别为0.02nM、0.07nM、0.8nM、3.8nM、3.1nM、1.3nM、5.9nM和3.3nM[2]。

[体内研究]

桑德拉霉素(0.0125-1.6 mg/kg；腹腔注射；每日；持续5天；CDF1雌性小鼠)治疗显示体内对小鼠白血病P388具有中度活性[1]。动物模型：CDF1雌性小鼠注射白血病P388细胞[1]剂量：0.0125 mg/kg,0.025 mg/kg,0.05 mg/kg,0.1 mg/kg,0.2 mg/kg,0.4 mg/kg,0.8 mg/kg,1.6 mg/kg给药：腹腔注射,每日,5天结果：小鼠体内对白血病P388具有中等活性。

[参考文献]

[1]. J A Matson, et al. Sandramycin, a Novel Antitumor Antibiotic Produced by a Nocardioides Sp. Production, Isolation, Characterization and Biological Properties. J Antibiot (Tokyo). 1989 Dec;42(12):1763-7.

[2]. Katsushi Katayama, et al. Total Synthesis of Sandramycin and Its Analogues via a Multicomponent Assemblage. Org Lett. 2014 Jan 17;16(2):428-31.

[3]. D L Boger, et al. DNA Binding Properties of Key Sandramycin Analogues: Systematic Examination of the Intercalation Chromophore. Bioorg Med Chem. 1999 Feb;7(2):315-21.

Sandramycin物理化学性质

[ 密度 ]:
1.42g/cm3

[ 沸点 ]:
1518.4ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₆₀H₇₆N₁₂O₁₆

[ 分子量 ]:
1221.32000

[ 闪点 ]:
872.1ºC

[ 精确质量 ]:
1220.55000

[ PSA ]:
357.10000

[ LogP ]:
1.13540

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.659

[ 储存条件 ]:
-20°C

Sandramycin

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Sandramycin生物活性

Sandramycin物理化学性质

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