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alpha-(4-fluorophenyl)-4-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)-1-piperazine butanol

用途

BMY 14802是一种sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,也是血清素(5-HT)1A和肾上腺素能α-1受体的激动剂。BMY 14802通过下调AIM的表达来抑制帕金森病(PD)模型大鼠的异常非自主运动(AIM)[1][2]。

名称

[ CAS 号 ]:
105565-56-8

[ 英文名 ]:
alpha-(4-fluorophenyl)-4-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)-1-piperazine butanol

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

BMY 14802是一种sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,也是血清素(5-HT)1A和肾上腺素能α-1受体的激动剂。BMY 14802通过下调AIM的表达来抑制帕金森病(PD)模型大鼠的异常非自主运动(AIM)[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

Sigma 1 Receptor

5-HT1A Receptor

α1-adrenergic receptor


[体内研究]

BMY 14802(15毫克/千克腹腔注射；单次剂量) 在大鼠 局部放电模型中显著抑制 目标并减少运动障碍,尤其是在处理后的第一个小时[1][2]。

[参考文献]

[1]. Paquette MA, et al. The sigma-1 antagonist BMY-14802 inhibits L-DOPA-induced abnormal involuntary movements by a WAY-100635-sensitive mechanism. Psychopharmacology (Berl). 2009 Jul;204(4):743-54.  

[2]. Paquette MA, et al. Sigma ligands, but not N-methyl-D-aspartate antagonists, reduce levodopa-induced dyskinesias. Neuroreport. 2008 Jan 8;19(1):111-5.  

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H22F2N4O

[ 分子量 ]:
348.39000

[ 精确质量 ]:
348.17600

[ PSA ]:
52.49000

[ LogP ]:
2.39350

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