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TAN [=1-(2-噻唑偶氮)-2-萘酚]

TAN [=1-(2-噻唑偶氮)-2-萘酚]用途

NSC139021 (ERGi-USU) 是ERG阳性癌细胞生长的高度选择性抑制剂,抑制不同细胞系的 IC50 值为 30 到400 nM。

TAN [=1-(2-噻唑偶氮)-2-萘酚]名称

[ CAS 号 ]:
1147-56-4

[ 中文名 ]:
1-(2-噻唑基偶氮)-2-萘酚

[ 英文名 ]:
NSC139021

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

TAN
1,2-thiazoylazo-2-naphthol
MFCD00021611
1-(2-Thiazolylazo)-2-naphthol
1-thiazol-2-ylazo-naphthalen-2-ol
EINECS 214-555-3
NSC139021

TAN [=1-(2-噻唑偶氮)-2-萘酚]生物活性

[ 描述 ]:

NSC139021 (ERGi-USU) 是ERG阳性癌细胞生长的高度选择性抑制剂,抑制不同细胞系的 IC50 值为 30 到400 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 30 to 400 nM (ERG-positive cancer cells)[1]

[体外研究]

NSC139021选择性地抑制ERG阳性癌细胞系的生长,对正常前列腺或内皮细胞或ERG阴性肿瘤细胞系的影响最小。 NSC139021对响应细胞系的细胞生长抑制的IC50在30nM至400nM之间。 NSC139021与恩杂鲁胺的组合显示出抑制VCaP细胞生长的累加效应。激酶筛选显示NSC139021直接结合核糖体生物发生调节因子非典型激酶RIOK2并诱导核糖体应激特征[1]。

[体内研究]

NSC139021处理抑制ERG阳性VCaP肿瘤异种移植物的生长,没有明显的毒性。在治疗组的第26天注意到肿瘤生长的显着(P <0.05,P <0.005)抑制,表明肿瘤负荷减少44％(100mg/kg)和65％(150mg/kg)。在100mg/kg和150mg/kg时,没有观察到明显的毒性,包括体重减轻,嗜睡,腹泻,食欲不振,呼吸窘迫或总体药物相关毒性。 [1]。

[细胞实验]

为了评估细胞生长，为了评估NSC139021的ERG选择性，评估一组以下细胞系：ERG阳性肿瘤细胞系（前列腺癌：VCaP;结肠癌：COLO320;白血病：KG-1，MOLT-4; ERG阴性前列腺癌细胞系（LNCaP，LAPC4，MDA PCa2b）;正常前列腺上皮细胞系（BPH-1，RWPE-1）;和原代内皮细胞衍生细胞（HUVEC）。贴壁细胞单层在各自的培养基中生长48小时后，用小分子抑制剂NSC139021指定剂量和时间进行处理。每24小时更换一次含有相同浓度小分子化合物的培养基。用台盼蓝排除法计数细胞。用摄影记录细胞形态在所有指示的时间点。使用GraphPad Prism 6软件计算IC50 [1]。

[动物实验]

小鼠[1]将VCaP前列腺癌细胞注射到雄性无胸腺裸鼠（6-8周龄，体重27至30g）的右下背侧。当肿瘤可触知时，将小鼠随机分成2个实验组，并分成每组6只小鼠的一个对照组。在治疗组中，小鼠腹膜内（IP）注射100mg / kg NSC139021或150mg / kg NSC139021，而对照组仅注射载体（1：1 [v / v]，DMSO / PEG300）。通过使用数字卡尺每周记录肿瘤体积的增长并计算肿瘤体积[1]。

[参考文献]

[1]. Mohamed AA, et al. Identification of a small molecule that selectively inhibits ERG-positive cancer cell growth. Cancer Res. 2018 Apr 30. pii: canres.2949.2017.

[相关活性小分子]

TAN [=1-(2-噻唑偶氮)-2-萘酚]物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4g/cm3

[ 沸点 ]:
523.251ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
138-139 °C

[ 分子式 ]:
C₁₃H₉N₃OS

[ 分子量 ]:
255.29500

[ 闪点 ]:
270.253ºC

[ 精确质量 ]:
255.04700

[ PSA ]:
86.08000

[ LogP ]:
4.41730

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.728

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
methanol: 10 mg/mL, clear

TAN [=1-(2-噻唑偶氮)-2-萘酚]MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

TAN [=1-(2-噻唑偶氮)-2-萘酚]安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2934100090

TAN [=1-(2-噻唑偶氮)-2-萘酚]合成路线

详细合成路线

TAN [=1-(2-噻唑偶氮)-2-萘酚]上下游产品

TAN [=1-(2-噻唑偶氮)-2-萘酚]上游产品

TAN [=1-(2-噻唑偶氮)-2-萘酚]下游产品

TAN [=1-(2-噻唑偶氮)-2-萘酚]海关

[ 海关编码 ]: 2934100090

[ 中文概述 ]:
2934100090. 结构上含有一个非稠合噻唑环的化合物(不论是否氢化). 增值税率:17.0%. 退税率:9.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934100090 other compounds containing an unfused thiazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0%

TAN [=1-(2-噻唑偶氮)-2-萘酚]文献

Planar triazinium cations from vanadyl-mediated ring cyclizations: the thiazole species for efficient nuclear staining and photocytotoxicity.

Dalton Trans. 42(13) , 4436-49, (2013)

Planar triazinium cationic species from vanadyl-assisted cyclization of 1-(2-thiazolylazo)-2-naphthol (H-TAN, 1), 1-(2-pyridylazo)-2-naphthol (H-PAN, 2), 2-(2'-thiazolylazo)-p-cresol (H-TAC, 3) and 6-...

Study on the determination of heavy metals in water samples with ultrasound-assisted dispersive liquid-liquid microextraction prior to FAAS.

Water Sci. Technol. 67(2) , 247-53, (2013)

A new, simple and rapid method based on dispersive liquid-liquid microextraction (DLLME) was developed for extracting and preconcentrating copper (Cu), nickel (Ni), lead (Pb) and cadmium (Cd) in water...

Determination of manganese in water samples by flame atomic absorption spectrometry after cloud point extraction.

Analyst 126(4) , 534-7, (2001)

Cloud point extraction has been used for the preconcentration of manganese, after the formation of a complex with 1-(2-thiazolylazo)-2-naphthol (TAN), and later analysis by flame atomic absorption spe...

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