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Lenalidomide-d5

Lenalidomide-d5用途

来那度胺-d5是氘标记的来那度胺。来那度胺(CC-5013)是沙利度胺的衍生物,用作分子粘合剂。来那度胺是一种口服活性免疫调节剂。来那度胺(CC-5013)是泛素E3连接酶cereblon(CRBN)的配体,可通过CRBN-CRL4泛素连接酶选择性泛素化和降解两种淋巴转录因子IKZF1和IKZF3。来那度胺(CC-5013)特异性抑制成熟B细胞淋巴瘤(包括多发性骨髓瘤)的生长,并诱导T细胞释放IL-2[1][2]。

Lenalidomide-d5名称

[ CAS 号 ]:
1227162-34-6

[ 英文名 ]:
Lenalidomide-d5

[英文别名 ]:

MFCD15071270

Lenalidomide-d5生物活性

[ 描述 ]:

来那度胺-d5是氘标记的来那度胺。来那度胺(CC-5013)是沙利度胺的衍生物,用作分子粘合剂。来那度胺是一种口服活性免疫调节剂。来那度胺(CC-5013)是泛素E3连接酶cereblon(CRBN)的配体,可通过CRBN-CRL4泛素连接酶选择性泛素化和降解两种淋巴转录因子IKZF1和IKZF3。来那度胺(CC-5013)特异性抑制成熟B细胞淋巴瘤(包括多发性骨髓瘤)的生长,并诱导T细胞释放IL-2[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Krönke J, et al. Lenalidomide induces degradation of IKZF1 and IKZF3. Oncoimmunology. 2014 Jul 3;3(7):e941742.

[3]. Kotla V, et al. Mechanism of action of lenalidomide in hematological malignancies. J Hematol Oncol. 2009 Aug 12;2:36.

[4]. Lopez-Girona A, et al. Cereblon is a direct protein target for immunomodulatory and antiproliferative activities of lenalidomide and pomalidomide. Leukemia. 2012 Nov;26(11):2326-35.

[5]. Rozewski DM, et al. Pharmacokinetics and tissue disposition of lenalidomide in mice. AAPS J. 2012 Dec;14(4):872-82.

[6]. Minzel W, et al. Small Molecules Co-targeting CKIα and the Transcriptional Kinases CDK7/9 Control AML in Preclinical Models. Cell. 2018 Sep 20;175(1):171-185.e25.

[7]. Nagashima, Takeyuki, et al. PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING BICYCLIC NITROGEN-CONTAINING AROMATIC HETEROCYCLIC AMIDE COMPOUND AS ACTIVE INGREDIENT. Patent. 20170360780A1.

[8]. Omran A, et al. Effects of MRP8, LPS, and lenalidomide on the expressions of TNF-α , brain-enriched, and inflammation-related microRNAs in the primary astrocyte culture. ScientificWorldJournal. 2013 Sep 21;2013:208309.

Lenalidomide-d5物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
614.0±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₃H₈D₅N₃O₃

[ 分子量 ]:
264.29

[ 闪点 ]:
325.1±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
264.127075

[ LogP ]:
-1.39

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.672

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