法南色林

法南色林用途

Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用,高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂,对大鼠 5-HT2 受体作用的 Ki 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,对人多巴胺 D4 受体作用的 Ki 值为 2.93 nM。

法南色林名称

[ CAS 号 ]:
127625-29-0

[ 中文名 ]:
法南色林

[ 英文名 ]:
Fananserin

[英文别名 ]:

C23H24FN3O2S
fananserine
UNII-38QJ762ET6

法南色林生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

Ki: 0.37 nM (5-HT2), 2.93 nM (human DA D4 receptor)[1]

[体外研究]

Fananserin对5-HT2受体具有相对选择性,对5-HT1A受体的亲和力较低,对5-HT3受体的亲和力极低[1]。Fananserin以2.93nm的Ki取代与重组人多巴胺D 4受体结合的[3H]spiperone[1]。RP 62203对α1肾上腺素受体、多巴胺D2受体和组胺H 1受体的亲和力从低到中等[2]。

[体内研究]

在大鼠额叶皮层,Fananserin以0.21nm的IC50取代5-HT2受体中的[125I]AMIK[2]。Fananserin对大鼠丘脑α1肾上腺素受体(IC50=14nm)和豚鼠小脑组胺H1受体(IC50=13nm)表现出中等亲和力[2]。Fananserin(0.5-4mg/kg；p.o.)增加深度非快速眼动(NREM)睡眠的持续时间,但以剂量依赖的方式损害觉醒[3]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300 g)[3]剂量：0.5 mg/kg、1 mg/kg、2 mg/kg、4 mg/kg给药：口服给药结果：以清醒为代价,深度非快速眼动(NREM)睡眠时间从0.5 mg/kg增加,呈剂量依赖性。

[参考文献]

[1]. Heuillet E, et al. The naphtosultam derivative RP 62203 (fananserin) has high affinity for the dopamine D4 receptor. Eur J Pharmacol. 1996 Oct 24;314(1-2):229-33.

[2]. Malgouris C, et al. Autoradiographic studies of RP 62203, a potent 5-HT2 receptor antagonist. In vitro and ex vivo selectivity profile. Eur J Pharmacol. 1993 Mar 16;233(1):29-35.

[3]. Stutzmann JM, et al. RP 62203, a 5-hydroxytryptamine2 antagonist, enhances deep NREM sleep in rats. Sleep. 1992 Apr;15(2):119-24.

法南色林物理化学性质

[ 密度 ]:
1.331g/cm3

[ 沸点 ]:
641.1ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₄FN₃O₂S

[ 分子量 ]:
425.51900

[ 闪点 ]:
341.5ºC

[ 精确质量 ]:
425.15700

[ PSA ]:
52.24000

[ LogP ]:
4.84860

[ 蒸汽压 ]:
2.48E-16mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.659

[ 储存条件 ]:
室温

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