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Leucylarginylproline

Leucylarginylproline用途

Leucylarginylproline是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,IC50值为0.27μM。

Leucylarginylproline名称

[ CAS 号 ]:
133943-59-6

[ 中文名 ]:
Leucylarginylproline

[ 英文名 ]:
Leucylarginylproline

[英文别名 ]:

Leucylarginylproline生物活性

[ 描述 ]:

Leucylarginylproline是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,IC50值为0.27μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)
研究领域 >> 心血管疾病
多肽产品

[ 靶点 ]

IC50: 0.27μM (ACE)[1]


[体外研究]

静脉内注射亮氨酰半乳基脯氨酸(30mg/kg)导致血压降低。注射后约2分钟出现最大平均血压降低(约15 mmHg)[1]。亮春烷酰脯氨酸肽在第4小时降低血压约15mmHg,并且在口服给药后第8小时显示出约35mmHg的最大降低效果[2]。

[激酶实验]

将Hip-His-Leu(5mM)和ACE抑制剂(Leucylarginylproline)溶解于含有300mM NaCl的100mM硼酸钠缓冲液(pH8.3)中,并在37℃下用8毫单位ACE孵育30分钟。在上述条件下抑制50%ACE活性所需的ACE抑制剂浓度定义为IC50 [1]。

[动物实验]

大鼠:将亮红假单胞菌脯氨酸溶于1.0mM生理盐水中。预热后,用肽或生理盐水(对照)口服给予大鼠(0.18mmol / kg体重)。给药后2小时间隔(0,2,4,6,8,10和12小时)测量尾部收缩压[2]。

[参考文献]

[1]. Miyoshi S, et al. Structures and activity of angiotensin-converting enzyme inhibitors in an alpha-zein hydrolysate. Agric Biol Chem. 1991 May;55(5):1313-8.

[2]. Chen TL, et al. Microencapsulation and modification of synthetic peptides of food proteins reduces the blood pressure of spontaneously hypertensive rats. J Agric Food Chem. 2003 Mar 12;51(6):1671-5.


[相关活性小分子]

血管紧张素 (1-7) | 卡托普利 | 马来酸依那普利 | 培哚普利 | 赖诺普利二水合物 | Phosphoramidon Disodium | 群多普利 | 福辛普利钠 | 盐酸喹那普利 | 雷米普利 | 西拉普利 | 依那普利那二水 | 奥马曲拉 | Temocapril HCl | 血啡-7

Leucylarginylproline物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H32N6O4

[ 分子量 ]:
384.47400

[ 精确质量 ]:
384.24900

[ PSA ]:
174.63000

[ LogP ]:
1.40350

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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