Ro 31-9790

Ro 31-9790 是一种合成的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂。

研究领域 >> 炎症/免疫

MMP[1]

Ro 31-9790抑制小鼠和人淋巴细胞,Jurkat T细胞和人单核细胞的L-选择蛋白脱落,这些细胞类型的IC50为0.3-0.4μM。对于小鼠淋巴细胞L-选择素脱落,Jurkat L-选择素脱落,人淋巴细胞,Ro 31-9790获得的IC 50值为4.82±0.75μM,1.16±0.27μM,0.70±0.06μM,4.47±1.27μM和0.38±0.05μM。 L-选择素脱落,人单核细胞L-选择素脱落和人单核细胞TNF-α脱落[1]。

对于小鼠和人淋巴细胞和Jurkat T细胞，100％抑制被设定为未处理样品中L-选择蛋白阳性的细胞百分比（流式细胞术分析后）或未处理细胞上清液中可溶性L-选择蛋白的浓度。样品（ELISA后）;对于PMA处理的样品，将0％抑制设定为适当的值。对于来自人单核细胞的结果，需要不同的计算以允许直接比较L-选择蛋白和TNF-α脱落。因此，在这种情况下，100％抑制被设定为在存在PMA +50μMRo31-9790时L-选择蛋白阳性的细胞百分比或在LPS +存在下细胞表面TNF-α阳性细胞百分比50μMRo31-9790（Ro 31-9790的剂量，其产生最大抑制）;将0％抑制分别设定为在PMA或LPS存在下L-选择蛋白或TNF-α阳性细胞的百分比。计算中间百分比抑制。每个系统中抑制剂的IC50值定义为产生50％抑制的抑制剂浓度，其中100％抑制被设定为在佛波醇肉豆蔻酸乙酯存在下L-选择蛋白或细胞表面TNF-α阳性细胞的百分比。 （PMA）+50μMSo31-9790或脂多糖（LPS）+50μMSo31-9790（Ro 31-9790的剂量，其给出最大抑制）和0％抑制被设定为L阳性细胞的百分比 - 分别在PMA或LPS存在下选择素或TNF-α[1]。

[1]. Borland G, et al. Tissue inhibitor of metalloproteinases-3 inhibits shedding of L-selectin from leukocytes. J Biol Chem. 1999 Jan 29;274(5):2810-5.

伊洛马司他 | T-5224 | SB-3CT | 巴马司他 | 黄芪甲苷IV | 马立马司他 | 依达拉奉 | TAPI-2 | TAPI-1 | 异银杏双黄酮 | 牛蒡子苷元 | 4-[[[4-(4-氯苯氧基)苯基]磺酰基]甲基]四氢-n-羟基-2H-吡喃-4-羧酰胺 | GI254023X | JNJ0966 | CL-82198