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依奈骨化醇

依奈骨化醇用途

伊奈钙化醇(TX 522)是一种独特的维生素D3类似物,是一种口服活性维生素D受体(VDR)激动剂,Kd为0.53 nM。降钙醇可诱导细胞凋亡,具有较强的抗癌活性[1][2][3][4]。

依奈骨化醇名称

[ CAS 号 ]:
163217-09-2

[ 中文名 ]:
依奈骨化醇

[ 英文名 ]:
Inecalcitol

[中文别名 ]:

伊奈骨化醇

[英文别名 ]:

UNII:05FZV98342
19-Nor-14-epi-23-yne-1,25 dihydroxyvitamin D3
TX 522
Inecalcitol
MFCD09838524

依奈骨化醇生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 维生素 D 相关 >> VD/VDR

[ 靶点 ]

Kd: 0.53 nM (vitamin D receptor (VDR))[2]

[体外研究]

钙化醇(0.1-10nm；48小时)处理LNCaP细胞后,Pim-1蛋白和mRNA的表达均呈剂量依赖性下降。钙化醇(0.1-10nm；48小时)也以剂量依赖性方式降低ETV1表达水平[1]。伊奈钙化醇(10-14天)抑制LNCaP和HL-60细胞的生长,ED50值分别为4.0 nM和0.28 nM[1]。Western Blot分析[1]细胞系：LNCaP细胞浓度：0.1 nM,1 nM,10 nM培养时间：48小时结果：导致Pim-1蛋白和mRNA的表达均呈剂量依赖性下降。

[体内研究]

伊奈骨化醇(1.3 mg/kg；i、 p。；每周3次；42天)抑制体内雄激素反应性前列腺癌生长[1]。药代动力学研究表明,伊奈骨化醇的血浆半衰期(C57Bl/6J小鼠；1.3mg/kg；i、 p.)在小鼠体内为18.3分钟[1]。动物模型：雄性BNX nu/nu小鼠(8周龄)注射LNCaP细胞[1]剂量：1.3 mg/kg给药：i.p。；每周3次；42天结果：抑制体内雄激素反应性前列腺癌生长。

[参考文献]

[1]. Ryoko Okamoto, et al. Inecalcitol, an analog of 1α,25(OH)(2) D(3) , induces growth arrest of androgen-dependent prostate cancer cells. Int J Cancer. 2012 May 15;130(10):2464-73.

[2]. L Verlinden, et al. Interaction of two novel 14-epivitamin D3 analogs with vitamin D3 receptor-retinoid X receptor heterodimers on vitamin D3 responsive elements. J Bone Miner Res. 2001 Apr;16(4):625-38.

[3]. Jacques Medioni, et al. Phase I safety and pharmacodynamic of inecalcitol, a novel VDR agonist with docetaxel in metastatic castration-resistant prostate cancer patients. Clin Cancer Res. 2014 Sep 1;20(17):4471-7.

[4]. Yingyu Ma, et al. Inecalcitol, an analog of 1,25D3, displays enhanced antitumor activity through the induction of apoptosis in a squamous cell carcinoma model system. Cell Cycle. 2013 Mar 1;12(5):743-52.