PAT-1251盐酸盐

PAT-1251 Hydrochloride 是一种口服有效的选择性赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2) 抑制剂,对 hLOXL2 和 hLOXL3 的 IC50 值分别为 0.71 和 1.17 μM,同时对小鼠、大鼠和狗 LOXL2 的抑制作用很强,IC50 值分别为 0.10,0.12 和 0.16 μM。

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IC50: 0.10 μM (Mouse LOXL2), 0.12 μM (Rat LOXL2), 0.16 μM (Dog LOXL2), 0.71 μM (hLOXL2), 1.17 μM (hLOXL3)[1]

PAT-1251是赖氨酰氧化酶样2(LOXL2)抑制剂,hLOXL2和hLOXL3的IC50分别为0.71和1.17μM,并且还有效抑制小鼠,大鼠和狗LOXL2(IC50s,0.10,0.12和0.16μM) , 分别)。 PAT-1251对LOXL2的选择性高于胺氧化酶家族的其他关键成员,如铜依赖性胺氧化酶氨基脲敏感性胺氧化酶(SSAO)和二胺氧化酶(DAO),以及黄素依赖性单胺氧化酶A(MAO-A)和B(MAO-B),在10μM时抑制<10％[1]。

[1]. Rowbottom MW, et al. Identification of 4-(Aminomethyl)-6-(trifluoromethyl)-2-(phenoxy)pyridine Derivatives as Potent, Selective, and Orally Efficacious Inhibitors of the Copper-Dependent Amine Oxidase, Lysyl Oxidase-Like 2 (LOXL2). J Med Chem. 2017 May 25;60(10):4403-4423.

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