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甲磺酸联苯芦诺

甲磺酸联苯芦诺用途

甲磺酸双酯是一种强效的多巴胺D2样和5-HT1A受体部分激动剂,皮层5-HT1A和纹状体D2的pKis分别为7.19和8.83,海马5-HT1A的pEC50分别为6.37。甲磺酸双丙酸是一种用于精神分裂症研究的抗精神病药物[1][2]。

甲磺酸联苯芦诺名称

[ CAS 号 ]:
350992-13-1

[ 中文名 ]:
甲磺酸联苯芦诺

[ 英文名 ]:
Bifeprunox Mesylate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

甲磺酸联苯芦诺生物活性

[ 描述 ]:

甲磺酸双酯是一种强效的多巴胺D2样和5-HT1A受体部分激动剂,皮层5-HT1A和纹状体D2的pKis分别为7.19和8.83,海马5-HT1A的pEC50分别为6.37。甲磺酸双丙酸是一种用于精神分裂症研究的抗精神病药物[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[体外研究]

双歧杆菌在h5-HT1A受体上的pKi为8,Emax为70%[1]。

[体内研究]

双歧杆菌(0.001-2.5 mg/kg)可减少小鼠大理石的埋藏[2]。双歧杆菌(4-250μg/kg)影响大鼠对药物相关刺激的尼古丁寻求行为[3]。

[参考文献]

[1]. Newman-Tancredi A, et al. Novel antipsychotics activate recombinant human and native rat serotonin 5-HT1A receptors: affinity, efficacy and potential implications for treatment of schizophrenia. Int J Neuropsychopharmacol. 2005 Sep;8(3):341-56.  

[2]. Bruins Slot LA, et al. Effects of antipsychotics and reference monoaminergic ligands on marble burying behavior in mice. Behav Pharmacol. 2008 Mar;19(2):145-52.  

[3]. Di Clemente A, et al. Bifeprunox: a partial agonist at dopamine D2 and serotonin 1A receptors, influences nicotine-seeking behaviour in response to drug-associated stimuli in rats. Addict Biol. 2012 Mar;17(2):274-86.  

甲磺酸联苯芦诺物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H27N3O5S

[ 分子量 ]:
481.56

[ 精确质量 ]:
481.16700

[ PSA ]:
115.23000

[ LogP ]:
4.69800

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公司名：上海化源生化科技有限公司

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