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3-氨基苯甲酰胺

3-氨基苯甲酰胺用途

3-Aminobenzamide 是一种有效的 PARP 抑制剂,在 CHO 细胞中,对 PARP 的 IC50 值约为 50 nM。

3-氨基苯甲酰胺名称

[ CAS 号 ]:
3544-24-9

[ 中文名 ]:
3-氨基苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
3-Aminobenzamide

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

meta-aminobenzoylamine
m-Aminobenzamide
3-Aminobenzimide
Benzamide,m-amino
Benzamide, 3-amino-
3-Aminobenzamide
3-Amino-benzamide
MFCD00007989
EINECS 222-586-9
Benzamide,3-amino

3-氨基苯甲酰胺生物活性

[ 描述 ]:

3-Aminobenzamide 是一种有效的 PARP 抑制剂,在 CHO 细胞中,对 PARP 的 IC50 值约为 50 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PARP:50 nM (IC50)

[体外研究]

3-氨基苯甲酰胺(>1μM)引起PARP活性超过95％的抑制而没有显着的细胞毒性。 INO-1001通过阻断辐射组分之间发生的大部分DNA修复来显着增强CHO细胞的敏感性[1]。 3-氨基苯甲酰胺通过增强乙酰胆碱诱导的,内皮依赖性,一氧化氮介导的血管舒张作用,在400μMH2O2暴露后显着改善内皮功能[2]。

[体内研究]

在db/db(Leprdb/db)小鼠模型中,3-氨基苯甲酰胺改善糖尿病诱导的白蛋白排泄和系膜扩张,并且还减少糖尿病诱导的足细胞耗竭[3]。 3-氨基苯甲酰胺(通过脑内注射1.6 mg/kg)可防止NAD +耗竭并改善小鼠受控皮层撞击(CCI)后的水迷宫性能[4]。

[激酶实验]

PARP活性用PARP活性测定试剂盒测量。该方法通过测定在剪切的基因组DNA存在下3H-NAD掺入三氯乙酸（TCA）可沉淀物质中的水平来测量相对PARP活性，其激活PARP。将反应混合物直接加入到12孔培养板中的洗涤培养物中，使反应在37℃下进行60分钟，然后机械除去细胞，转移到微量离心管中，并用冰冷的5％沉淀。 TCA。

[动物实验]

使用雄性db / db（Leprdb / db）小鼠，以及C57BLKs / J背景上的非糖尿病对照db / m小鼠。 INO-1001和PJ-34治疗在5周龄时开始。在用NutraSweet增甜的无菌水中，溶解4.8g / L 3-氨基苯甲酰胺和2.4g / L PJ-34。对照动物仅接受加糖水。平均抑制剂消耗量为60mg / kg 3-氨基苯甲酰胺和30mg / kg PJ-34。

[参考文献]

[1]. Brock WA, et al. Radiosensitization of human and rodent cell lines by INO-1001, a novel inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase. Cancer Lett. 2004 Mar 18;205(2):155-60.

[2]. Radovits T, et al. Poly(ADP-ribose) polymerase inhibition improves endothelial dysfunction induced by reactive oxidant hydrogen peroxide in vitro. Eur J Pharmacol. 2007 Jun 14;564(1-3):158-66.

[3]. Szabo C, et al. Poly(ADP-ribose) polymerase inhibitors ameliorate nephropathy of type 2 diabetic Leprdb/db mice. Diabetes. 2006 Nov;55(11):3004-12.

[4]. Clark RS, et al. Local administration of the poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor INO-1001 prevents NAD+ depletion and improves water maze performance after traumatic brain injury in mice. J Neurotrauma. 2007 Aug;24(8):1399-405.

[相关活性小分子]

3-氨基苯甲酰胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
329.6±25.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
115-116 °C(lit.)

[ 分子式 ]:
C₇H₈N₂O

[ 分子量 ]:
136.151

[ 闪点 ]:
153.2±23.2 °C

[ 精确质量 ]:
136.063660

[ PSA ]:
69.11000

[ LogP ]:
0.33

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.633

[ 储存条件 ]:
库房通风低温干燥

[ 水溶解性 ]:
ethanol: 50 mg/mL, clear, faintly yellow

3-氨基苯甲酰胺MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

3-氨基苯甲酰胺毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: CU8992000

CHEMICAL NAME :: Benzamide, m-amino-

CAS REGISTRY NUMBER :: 3544-24-9

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 2802373

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 12

MOLECULAR FORMULA :: C7-H8-N2-O

MOLECULAR WEIGHT :: 136.17

WISWESSER LINE NOTATION :: ZVR CZ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Bird - wild bird species

DOSE/DURATION :: 1 gm/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :: Sister chromatid exchange

TEST SYSTEM :: Mammal - species unspecified Fibroblast

DOSE/DURATION :: 1 mmol/L

REFERENCE :: MUREAV Mutation Research. (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE Amsterdam, Netherlands) V.1- 1964- Volume(issue)/page/year: 254,13,1991

3-氨基苯甲酰胺安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P280-P301 + P312 + P330-P304 + P340 + P312-P305 + P351 + P338-P337 + P313

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi:Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36-S37/39

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
CU8992000

[ 海关编码 ]:
2924299090

3-氨基苯甲酰胺合成路线

详细合成路线

3-氨基苯甲酰胺上下游产品

3-氨基苯甲酰胺上游产品

3-氨基苯甲酰胺下游产品

3-氨基苯甲酰胺海关

[ 海关编码 ]: 2924299090

[ 中文概述 ]:
2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 包装

[ Summary ]:
2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

3-氨基苯甲酰胺文献

Protein poly(ADP-ribosyl)ation regulates arabidopsis immune gene expression and defense responses.

PLoS Genet. 11(1) , e1004936, (2015)

Perception of microbe-associated molecular patterns (MAMPs) elicits transcriptional reprogramming in hosts and activates defense to pathogen attacks. The molecular mechanisms underlying plant pattern-...

Chemical genetics reveals a complex functional ground state of neural stem cells.

Nat. Chem. Biol. 3(5) , 268-273, (2007)

The identification of self-renewing and multipotent neural stem cells (NSCs) in the mammalian brain holds promise for the treatment of neurological diseases and has yielded new insight into brain canc...

One-pot enzymatic conversion of carbon dioxide and utilization for improved microbial growth.

Environ. Sci. Technol. 49(7) , 4466-72, (2015)

We developed a process for one-pot CO2 conversion and utilization based on simple conversion of CO2 to bicarbonate at ambient temperature with no energy input, by using the cross-linking-based composi...

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