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Nitracrine

Nitracrine用途

Nitracrine 是一种已在临床上使用数年的抗肿瘤药物。

Nitracrine名称

[ CAS 号 ]:
4533-39-5

[ 中文名 ]:
Nitracrine

[ 英文名 ]:
Nitracrine

[英文别名 ]:

1-nitro-9-(3-N,N-dimethylaminopropylamino)acridine
9-(3-dimethylaminopropylamino)-1-nitroacridine
3-(dimethylamino)propyl-(1-nitroacridin-9-yl)amine

Nitracrine生物活性

[ 描述 ]:

Nitracrine 是一种已在临床上使用数年的抗肿瘤药物。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

在魔芋素的还原过程中证明了一种关键代谢物,一种附加在吖啶核心的1和9位以及保留的9-氨基烷基侧链上的附加五元环的化合物,在所有研究的系统中形成。确定该另外的环的活性氮原子经历进一步的转化,导致通过向二氢吡唑并吖啶环中加入碳原子而形成六元环。此外,观察到,利用二硫苏糖醇的研究显示,对于烯胺酮的吖啶环的位置2和4易受亲核取代的影响。此外,虽然大多数来自降低的角蛋白的产品极不稳定,但1-氨基吖啶酮在酶法和二硫苏糖醇的作用下,在研究条件下表现出持久的稳定性[1]。

[细胞实验]

在斩首前，给6周龄雄性大鼠注射3-甲基胆蒽（4mg /动物）3天。取出肝脏，在均化器中匀浆，并在10000g下离心30分钟。用0.16M Trizma碱性缓冲液（pH7.4）在大鼠肝脏的微粒体部分中激活卡拉克林。孵育混合物由125mM烟酰胺，100mM葡萄糖-6-磷酸，10mM NADPH，葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（40单位），大鼠肝微粒体（5mg / mL）和白藜芦醇（1mmol）组成[1]。

[参考文献]

[1]. Gorlewska K, et al. Products of metabolic activation of the antitumor drug ledakrin (nitracrine) in vitro.

[相关活性小分子]

Nitracrine物理化学性质

[ 密度 ]:
1.269g/cm3

[ 沸点 ]:
522ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₀N₄O₂

[ 分子量 ]:
324.37700

[ 闪点 ]:
269.5ºC

[ 精确质量 ]:
324.15900

[ PSA ]:
73.98000

[ LogP ]:
4.25600

[ 折射率 ]:
1.697

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Nitracrine毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: AR9240000

CHEMICAL NAME :: Acridine, 9-(3-(dimethylamino)propylamino)-1-nitro-

CAS REGISTRY NUMBER :: 4533-39-5

LAST UPDATED :: 199604

DATA ITEMS CITED :: 13

MOLECULAR FORMULA :: C18-H20-N4-O2

MOLECULAR WEIGHT :: 324.42

WISWESSER LINE NOTATION :: T C666 BNJ GNW IM3N1&1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: DNA adduct

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :: Mutation in mammalian somatic cells

TEST SYSTEM :: Rodent - hamster Lung

DOSE/DURATION :: 150 ug/L

REFERENCE :: MUREAV Mutation Research. (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE Amsterdam, Netherlands) V.1- 1964- Volume(issue)/page/year: 204,655,1988

Nitracrine安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

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Nitracrine上游产品

Nitracrine下游产品

Nitracrine海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%