<生产厂家 价格>

普罗帕酮

普罗帕酮用途

普罗帕酮(SA-79)是一种钠通道阻滞剂,具有抗心律失常作用。普罗帕酮对β受体也有很高的亲和力(IC50=32 nM)[1]。普罗帕酮阻断瞬时外向电流(Ito)和持续延迟整流器K电流(Isus),IC50值为4.9 μm和8.6 μm,分别为[2]。普罗帕酮通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡抑制食管癌增殖[3]。

普罗帕酮名称

[ CAS 号 ]:
54063-53-5

[ 中文名 ]:
普罗帕酮

[ 英文名 ]:
Propafenone

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

普罗帕酮生物活性

[ 描述 ]:

普罗帕酮(SA-79)是一种钠通道阻滞剂,具有抗心律失常作用。普罗帕酮对β受体也有很高的亲和力(IC50=32 nM)[1]。普罗帕酮阻断瞬时外向电流(Ito)和持续延迟整流器K电流(Isus),IC50值为4.9 μm和8.6 μm,分别为[2]。普罗帕酮通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡抑制食管癌增殖[3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[体外研究]

普罗帕酮(5-25μM)抑制食管鳞状细胞癌(ESCC)细胞增殖[3]。普罗帕酮通过降低线粒体膜电位和降低Bcl-xL和Bcl-2的表达导致线粒体功能障碍[3]。普罗帕酮(10和20μm)处理显著下调ESCC细胞中抗凋亡蛋白Bcl-xL和Bcl-2的表达水平。普罗帕酮还会降低p-ERK的表达[3]。细胞增殖试验[3]细胞系：人ESCC细胞系KYSE30、KYSE150和KYSE270的浓度：5、10、15、20和25μm培养时间：24、48和72小时结果：随着时间的推移,细胞增殖逐渐减少,并随着KYSE30、KYSE150和KYSE270细胞浓度的增加而有效抑制细胞增殖。Western Blot分析[3]细胞系：人ESCC细胞系KYSE30、KYSE150和KYSE270浓度：0、10和20μm培养时间：72小时结果：观察到Bcl-xL和Bcl-2表达水平显著下调。

[体内研究]

普罗帕酮(20mg/kg；隔天腹腔注射)显著抑制肿瘤负担,降低69.2%[3]。普罗帕酮还显著抑制肿瘤细胞增殖(平均指数从DMSO治疗组的56.3±6.7%降至10 mg/kg普罗帕酮治疗组的20.7±5.1%,以及20 mg/kg普罗帕酮治疗组的11.3±4.0%)[3]。动物模型：携带KYSE270衍生异种移植物的雌性BALB/c裸鼠(6-8周)[3]剂量：10 mg/kg或20 mg/kg给药：腹腔注射结果：对异种移植物的生长产生显著抑制作用。

[参考文献]

[1]. J T Lee, et al. The role of genetically determined polymorphic drug metabolism in the beta-blockade produced by propafenone. N Engl J Med. 1990 Jun 21;322(25):1764-8.

[2]. A Seki, et al. Effects of propafenone on K currents in human atrial myocytes. Br J Pharmacol. 1999 Mar;126(5):1153-62.

[3]. Wei-Bin Zheng, et al. Propafenone suppresses esophageal cancer proliferation through inducing mitochondrial dysfunction. Am J Cancer Res. 2017 Nov 1;7(11):2245-2256.

普罗帕酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.096 g/cm3

[ 熔点 ]:
171 - 174ºC

[ 分子式 ]:
C21H27NO3

[ 分子量 ]:
341.44400

[ 闪点 ]:
268ºC

[ 精确质量 ]:
341.19900

[ PSA ]:
58.56000

[ LogP ]:
3.63230

[ 外观性状 ]:
白色结晶粉末

[ 折射率 ]:
1.557

[ 储存条件 ]:
2-8°C

普罗帕酮毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
UC2984700
CHEMICAL NAME :
1-Propanone, 1-(2-(2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy)phenyl)-3-phen yl-
CAS REGISTRY NUMBER :
54063-53-5
LAST UPDATED :
199801
DATA ITEMS CITED :
6
MOLECULAR FORMULA :
C21-H27-N-O3
MOLECULAR WEIGHT :
341.49

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Human - woman
DOSE/DURATION :
36 mg/kg/3D-I
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - hallucinations, distorted perceptions Behavioral - toxic psychosis Behavioral - alteration of classical conditioning
REFERENCE :
JCLPDE Journal of Clinical Psychiatry. (Physicians Postgraduate Press, Inc., POB 240008, Memphis, TN 38124) V.39- 1978- Volume(issue)/page/year: 46,104,1985
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Human - man
DOSE/DURATION :
2346 mg/kg/1Y-I
TOXIC EFFECTS :
Peripheral Nerve and Sensation - sensory change involving peripheral nerve
REFERENCE :
MACPAJ Mayo Clinic Proceedings. (Room 1035, Plummer Bldg., Mayo Clinic, Rochester, MN 55905) V.39- 1964- Volume(issue)/page/year: 70,469,1995
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Human - woman
DOSE/DURATION :
1404 mg/kg/78D-I
TOXIC EFFECTS :
Skin and Appendages - dermatitis, allergic (after systemic exposure)
REFERENCE :
AIMEAS Annals of Internal Medicine. (American College of Physicians, 4200 Pine St., Philadelphia, PA 19104) V.1- 1927- Volume(issue)/page/year: 104,589,1986
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Human - man
DOSE/DURATION :
116 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - coma Cardiac - EKG changes not diagnostic of specified effects
REFERENCE :
AEMED3 Annals of Emergency Medicine. (American College of Emergency Physicians, 1125 Executive Circle, Irving, TX 75038) Volume(issue)/page/year: 24,98,1994
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
440 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JJTOEX Japanese Journal of Toxicology. (Yakugyo Jihosha, Hokushin Bldg., 2-36 Jinbo-cho, Kanda, Chiyoda-ku, Tokyo, 101, Japan) V.1- 1988- Volume(issue)/page/year: 4,121,1991

普罗帕酮安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R46

[ 安全声明 (欧洲) ]:
53-36/37/39-45

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
UH2833000

相关化工产品/化学物质：

相关药品：

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海化源生化科技有限公司

区域：上海市普陀区

价格：

联系人：化源网

产品详情：普罗帕酮

公司名：上海阿摩尔生物科技有限公司

区域：上海市奉贤区

价格：
￥需询单/1g ￥需询单/250mg ￥需询单/5g

联系人：王汐瑶

产品详情：1-(2-(2-羟基-3-(丙胺基)丙氧基)苯基)-3-苯基丙-1-酮

公司名：上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
￥1029.9/1g ￥381.9/250mg ￥514.9/1ml ￥3089.9/5g

联系人：阿拉丁

产品详情：普罗帕酮

查看所有供应商请点击：

普罗帕酮供应商

相关化合物

【普罗帕酮】化源网提供普罗帕酮CAS号54063-53-5，普罗帕酮MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询普罗帕酮上化源网，专业又轻松。>>电脑版：普罗帕酮

标题：普罗帕酮_用途_密度_熔点_普罗帕酮CAS号【54063-53-5】_化源网 地址：https://www.chemsrc.com/amp/cas/54063-53-5_237279.html