Elubrixin

Elubrixin用途

Elubrixin (SB-656933) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin 可用于炎症性疾病,例如炎症性肠病和气道炎症。

Elubrixin名称

[ CAS 号 ]:
688763-64-6

[ 英文名 ]:
Elubrixin

[英文别名 ]:

Elubrixin
UNII-MW2AIJ8USP

Elubrixin生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR

[ 靶点 ]

CXCR2[2][3] IL-8 receptor[1]

[体外研究]

Elubrixin对中性粒细胞具有剂量依赖性的抑制作用[1]。

[参考文献]

[1]. Mozaffari S, et al. Inflammatory bowel disease therapies discontinued between 2009 and 2014. Expert Opin Investig Drugs. 2015;24(7):949-56.

[2]. Lazaar AL, et al. SB-656933, a novel CXCR2 selective antagonist, inhibits ex vivo neutrophil activation and ozone-induced airway inflammation in humans. Br J Clin Pharmacol. 2011 Aug;72(2):282-93.

[3]. Nicholson GC, et al. A novel flow cytometric assay of human whole blood neutrophil and monocyte CD11b levels: upregulation by chemokines is related to receptor expression, comparison with neutrophil shape change, and effects of a chemokine receptor (CXCR2) antagonist. Pulm Pharmacol Ther. 2007;20(1):52-9.

Elubrixin物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₇Cl₂FN₄O₄S

[ 分子量 ]:
463.31100

[ 精确质量 ]:
462.03300

[ PSA ]:
122.64000

[ LogP ]:
4.51010

[ 储存条件 ]:
2-8°C

Elubrixin安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi