688763-64-6

• 常用中文名：Elubrixin
• 常用英文名：Elubrixin
• CAS号：688763-64-6
• 分子式：C₁₇H₁₇Cl₂FN₄O₄S
• 分子量：463.31100
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CXCR
• 发布时间：2016-12-29 07:11:35
• 更新时间：2024-01-08 15:13:43
• Elubrixin (SB-656933) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin 可用于炎症性疾病,例如炎症性肠病和气道炎症。

名称

• 英文名: 1-(2-chloro-3-fluorophenyl)-3-(4-chloro-2-hydroxy-3-piperazin-1-ylsulfonylphenyl)urea
• 英文别名: Elubrixin; UNII-MW2AIJ8USP

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₇Cl₂FN₄O₄S
• 分子量: 463.31100
• 精确质量: 462.03300
• PSA: 122.64000
• LogP: 4.51010
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Elubrixin (SB-656933) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin 可用于炎症性疾病,例如炎症性肠病和气道炎症。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR
• 靶点:

  CXCR2[2][3] IL-8 receptor[1]

• 体外研究: Elubrixin对中性粒细胞具有剂量依赖性的抑制作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Mozaffari S, et al. Inflammatory bowel disease therapies discontinued between 2009 and 2014. Expert Opin Investig Drugs. 2015;24(7):949-56.

  [2]. Lazaar AL, et al. SB-656933, a novel CXCR2 selective antagonist, inhibits ex vivo neutrophil activation and ozone-induced airway inflammation in humans. Br J Clin Pharmacol. 2011 Aug;72(2):282-93.

  [3]. Nicholson GC, et al. A novel flow cytometric assay of human whole blood neutrophil and monocyte CD11b levels: upregulation by chemokines is related to receptor expression, comparison with neutrophil shape change, and effects of a chemokine receptor (CXCR2) antagonist. Pulm Pharmacol Ther. 2007;20(1):52-9.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi