糜蛋白酶-IN-1

Chymase-IN-1 是一个有效的,有选择性的,口服有活性的人肥大细胞糜蛋白酶抑制剂,其 IC50 值为 29 nM。

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研究领域 >> 炎症/免疫

IC50: 29 nM (chymase)[1]

Chymase-IN-1(化合物5f)是一种有效的,选择性的,口服活性的非人类肥大细胞胃促胰酶抑制剂,IC50为29 nM。结果表明,Chymase-IN-1的糜酶Ki值为36 nM,Cat G Ki值为9500 nM [1]。

Chymase-IN-1在大鼠中表现出低的口服生物利用度(F = 3％;口服t1/2 = 1.8小时)[1]。

[1]. Greco MN, et al. Discovery of potent, selective, orally active, nonpeptide inhibitors of human mast cell chymase. J Med Chem. 2007 Apr 19;50(8):1727-30.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白