英文名 | 4-acetyl-10-(1-acetyl-2,5,10-trihydroxy-2-methyl-4-oxo-1,3-dihydroanthracen-9-yl)-8,9-dihydroxy-3-methyl-4H-anthracen-1-one |
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英文别名 |
AM-2947
Setomimycin |
描述 | 塞托霉素是一种强效抗生素。塞托霉素抑制严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2型Mpro酶,IC50值为12.02µM。濑户霉素具有抗炎和抗氧化特性。塞托霉素具有抗增殖和抗肿瘤活性[1][2]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 12.02 µM (SARS-CoV-2 Mpro)[1] |
体外研究 | 塞托霉素(0.01-1µM)以剂量依赖性方式抑制细胞因子 βIL-1、IL-6和 肿瘤坏死因子-α的释放以及一氧化氮的释放在 脂多糖刺激的 生264.7细胞中[1] 塞托霉素(化合物1)显示出抗菌活性,对 金黄色葡萄球菌、蜡样芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌、黄微球菌的 麦克风分别为 8、 4、16、4μg/mL[2]。西托霉素(0-100µM;5天) 显示出抗增殖活性并抑制集落形成[2] 塞托霉素(4,5.5,7µM)降低 p-MEK、p-ERK、Bcl-2的蛋白表达,增加 第4部分的表达[2] 细胞增殖测定[2]细胞系:A549;HOP-92;Panc-1;MiaPaca-2细胞浓度:0-100µM孵育时间:44小时结果:显示出抗增殖活性,A549的IC50为11.45,>100,48,4.57µM;HOP-92;Panc-1;MiaPaca-2细胞。蛋白质印迹分析[2]细胞系:MCF-7,HCT-116细胞浓度:4,5.5,7µM孵育时间:结果:降低p-MEK、p-ERK、Bcl-2的蛋白表达,增加Par-4的表达,呈剂量依赖性。 |
体内研究 | 西托霉素(20 mg/kg;腹腔注射隔天给药两周) 在小鼠体内显示出抗肿瘤活性[2] 动物模型:6周,25-30g,雌性BALB/c小鼠(4T1细胞)[2]剂量:20mg/kg给药:腹腔注射。;结果:原发性肿瘤重量减少(76%),体积减少(90.5%)。 |
参考文献 |
密度 | 1.479g/cm3 |
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沸点 | 841.9ºC at 760 mmHg |
分子式 | C34H28O9 |
分子量 | 580.58 |
闪点 | 476.8ºC |
精确质量 | 580.17300 |
PSA | 169.43000 |
LogP | 5.30760 |
折射率 | 1.73 |