93718-83-3

• 常用中文名：2,3-双(2-羟基乙基硫代)-1,4-萘二酮
• 常用英文名：NSC 95397
• CAS号：93718-83-3
• 分子式：C₁₄H₁₄O₄S₂
• 分子量：310.39
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2018-12-30 15:39:33
• 更新时间：2024-01-29 23:21:25
• NSC 95397 是一种双特异性磷酸酶抑制剂,抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1)。NSC 95397 通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

名称

• 中文名: 2,3-双(2-羟基乙基硫代)-1,4-萘二酮
• 英文名: 2,3-Bis(2-hydroxyethylthio)-1,4-naphthalenedione
• 英文别名: 2,3-bis(2-hydroxyethylsulfanyl)naphthalene-1,4-dione

物化性质

• 密度: 1.46g/cm3
• 沸点: 499.2ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₄O₄S₂
• 分子量: 310.39
• 闪点: 255.7ºC
• 精确质量: 310.03300
• PSA: 125.20000
• LogP: 1.72820
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: NSC 95397 是一种双特异性磷酸酶抑制剂,抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1)。NSC 95397 通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
• 体外研究: NSC 95397(0,10和20μM; 24小时)以浓度依赖性方式降低三种结肠癌细胞系SW480,SW620和DLD-1的细胞活力[1]。 NSC 95397(10μM; 24小时)上调p21,而下调CDK4和CDK6在所有三种结肠癌细胞系SW480,SW620和DLD-1细胞中均为[1]。 NSC 95397(10μM; 24小时)降低了Ser795和Ser807/811上视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化[1]。 NSC 95397(20μM; 24小时)显着增加裂解的半胱天冬酶-9,-3,-7和PARP水平[1]。 NSC 95397(10μM; 6小时)在Thr202/Tyr 204 [1]增强其下游ERK1/2的磷酸化。细胞活力测定[1]细胞系：人结肠癌细胞系,SW480,SW620和DLD-1浓度：0,10和20μM孵育时间：24小时结果：NSC 95397对细胞生长的IC50值SW480,SW620和DLD-1细胞分别为9.9,14.1和18.6μM。蛋白质印迹分析[1]细胞系：SW480,SW620和DLD-1细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：p21上调,而CDK4和CDK6下调。在Ser795和Ser807/811上诱导Rb的磷酸化
• 参考文献:

  [1]. Dubey NK, et al. NSC 95397 Suppresses Proliferation and Induces Apoptosis in Colon Cancer Cells through MKP-1 and the ERK1/2 Pathway. Int J Mol Sci. 2018 May 31;19(6). pii: E1625.

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• 海关编码: 2930909090

合成路线

117-80-6 60-24-2 ~% 93718-83-3

文献：Kulka,M. Canadian Journal of Chemistry, 1962 , vol. 40, p. 1235 - 1241

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海关

海关编码	2930909090
中文概述	2930909090. 其他有机硫化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2930909090. other organo-sulphur compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%