105565-55-7

• 常用中文名：BMY-14802 hydrochloride
• 常用英文名：BMY 14802 hydrochloride
• CAS号：105565-55-7
• 分子式：C₁₈H₂₃ClF₂N₄O
• 分子量：384.85100
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2017-02-21 22:32:26
• 更新时间：2024-01-08 12:39:41
• BMY-14802盐酸盐(BMY-14802-1)是一种选择性口服活性西格玛受体拮抗剂,IC50为112 nM。BMY-14802盐酸盐也是5-HT1A和肾上腺素能α1受体激动剂。BMY-14802盐酸盐具有抗精神病作用[1][2][3]。

名称

• 英文名: BMY 14802 hydrochloride,α-(4-Fluorophenyl)-4-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)-1-piperazinebutanolhydrochloride

物化性质

• 沸点: 520.8ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₈H₂₃ClF₂N₄O
• 分子量: 384.85100
• 闪点: 268.8ºC
• 精确质量: 384.15300
• PSA: 52.49000
• LogP: 3.19550
• 蒸汽压: 1.13E-11mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: BMY-14802盐酸盐(BMY-14802-1)是一种选择性口服活性西格玛受体拮抗剂,IC50为112 nM。BMY-14802盐酸盐也是5-HT1A和肾上腺素能α1受体激动剂。BMY-14802盐酸盐具有抗精神病作用[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT1A Receptor

  α1-adrenergic receptor

  sigma Receptor:112 nM (IC50)

• 体外研究: 与其他5-HT1A激动剂类似,BMY-14802盐酸盐以5-HT1A敏感的方式影响5-HT能神经元和儿茶酚胺能神经元的放电,并影响5-HT介导的行为。BMY-14802盐酸盐对D2受体缺乏显著亲和力[3]。
• 体内研究: BMY-14802(5 mg/kg、10 mg/kg或20 mg/kg,ip；一次)盐酸盐在4倍剂量范围内对左旋多巴诱导的运动障碍(LID)显示出抗运动障碍功效,并且在减少D1和D2受体激动剂诱导的运动障碍方面也有效。重要的是,在抗LID剂量下,BMY-14802盐酸盐不会影响左旋多巴对病变诱导的运动障碍的疗效[2]。
• 参考文献:

  [1]. J P Yevich, et al. Synthesis and biological characterization of alpha-(4-fluorophenyl)-4-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)-1-piperazinebutanol and analogues as potential atypical antipsychotic agents. J Med Chem. 1992 Nov 27;35(24):4516-25.

  [2]. Nirmal Bhide, et al. The effects of BMY-14802 against L-DOPA- and dopamine agonist-induced dyskinesia in the hemiparkinsonian rat. Psychopharmacology (Berl). 2013 Jun;227(3):533-44.

  [3]. Melanie A Paquette, et al. The sigma-1 antagonist BMY-14802 inhibits L-DOPA-induced abnormal involuntary movements by a WAY-100635-sensitive mechanism. Psychopharmacology (Berl). 2009 Jul;204(4):743-54.