174636-32-9

• 常用中文名：他奈坦
• 常用英文名：Talnetant
• CAS号：174636-32-9
• 分子式：C₂₅H₂₂N₂O₂
• 分子量：382.45400
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经激肽受体
• 发布时间：2018-10-14 20:44:39
• 更新时间：2024-01-05 07:49:46
• Talnetant (SB 223412)是高活性NK3受体选择性拮抗剂,Ki为1.4 nM,比对hNK-2受体的抑制性高100倍,对hNK-1无亲和性。

名称

• 中文名: (-)-(S)-N-(alpha-乙基苄基)-3-羟基-2-苯基喹啉-4-羧酰胺
• 英文名: 3-hydroxy-2-phenyl-N-(1-phenylpropyl)quinoline-4-carboxamide
• 英文别名: Talnetant; (S)-N-(1-Phenylpropyl)-3-hydroxy-2-phenylquinoline-4-carboxamide,SB-223412; UNII-CZ3T9T146K

物化性质

• 密度: 1.212g/cm3
• 沸点: 580.4ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₂N₂O₂
• 分子量: 382.45400
• 闪点: 304.8ºC
• 精确质量: 382.16800
• PSA: 65.71000
• LogP: 6.06330
• 蒸汽压: 4.51E-14mmHg at 25°C
• 折射率: 1.657
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Talnetant (SB 223412)是高活性NK3受体选择性拮抗剂,Ki为1.4 nM,比对hNK-2受体的抑制性高100倍,对hNK-1无亲和性。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Giardina GA, et al. Discovery of a novel class of selective non-peptide antagonists for the human neurokinin-3 receptor. 2. Identification of (S)-N-(1-phenylpropyl)-3-hydroxy-2-phenylquinoline-4-carboxamide (SB 223412). J Med Chem. 1999 Mar 25;42(6):1053-

  [2]. Houghton LA, et al. Effect of the NK(3) receptor antagonist, talnetant, on rectal sensory function and compliance in healthy humans. Neurogastroenterol Motil. 2007 Sep;19(9):732-43.

  [3]. Dawson LA, et al. In vitro and in vivo characterization of the non-peptide NK3 receptor antagonist SB-223412 (talnetant): potential therapeutic utility in the treatment of schizophrenia. Neuropsychopharmacology. 2008 Jun;33(7):1642-52.

安全

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: P301 + P310
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII

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