114568-26-2

• 常用中文名：Patamostat
• 常用英文名：Patamostat
• CAS号：114568-26-2
• 分子式：C₂₀H₂₀N₄O₄S
• 分子量：412.46200
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 Ser/Thr蛋白酶
• 发布时间：2018-06-22 19:48:00
• 更新时间：2024-01-10 13:29:11
• Patamostat (E-3123) 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat 有潜力用于急性胰腺炎的研究。

名称

• 中文名: 帕莫司他
• 英文名: [4-[2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)ethylsulfanyl]phenyl] 4-(diaminomethylideneamino)benzoate
• 英文别名: Patamostat; p-((2-Succinimidoethyl)thio)phenyl p-guanidinobenzoate; Benzoic acid,4-((aminoiminomethyl)amino)-,4-((2-(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl)ethyl)thio)phenyl ester; Patamostat [INN]; E 3123; 4-(2-succinimidoethylthio)phenyl 4-guanidinobenzoate; UNII-2T7W4EA51W

物化性质

• 密度: 1.41g/cm3
• 沸点: 701.5ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₀N₄O₄S
• 分子量: 412.46200
• 闪点: 378.1ºC
• 精确质量: 412.12100
• PSA: 150.88000
• LogP: 3.26320
• 蒸汽压: 1.58E-19mmHg at 25°C
• 折射率: 1.678
• 储存条件: 2-8°C，避光，干燥，密封

生物活性

• 描述: Patamostat (E-3123) 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 39 nM (trypsin), 950 nM (plasmin) and 1.9 μM (thrombin)[1]

• 体内研究: 大鼠静脉输注0.03-0.3mg/kg或家兔静脉输注0.3-3.0mg/kg帕塔莫司(E-3123),以剂量依赖的方式降低胰腺炎诱导后的死亡率。在胰腺炎犬中,1.0和3.0 mg/kg剂量的帕塔莫司可显著降低血清胰蛋白酶和脂肪酶活性的增加[1]。Patamostat(E3123；以2mg/kg/h的剂量持续输注)改善了雄性Wistar大鼠的几乎所有参数,包括死亡率、血清和腹水淀粉酶水平、血浆内毒素和血清FDP水平以及溶酶体酶的分布[2]。动物模型：雄性Wistar大鼠体重约350g[2]剂量：2mg/kg给药：每小时持续输注1h结果：明显提高了存活率。
• 参考文献:

  [1]. K Miyamoto, et al. [Effects of E-3123, a New Protease Inhibitor, on Several Protease Activities and on Experimental Acute Pancreatitis]. Nihon Yakurigaku Zasshi. 1988 May;91(5):285-93.

  [2]. T Hirano, et al. Protective Effect of a Cephalosporin, Shiomarin, Plus a New Potent Protease Inhibitor, E3123, on Rat Taurocholate-Induced Pancreatitis. J Gastroenterol Hepatol. Jan-Feb 1993;8(1):52-9.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi

合成路线

55943-72-1 ~% 114568-26-2

文献：Nochi; Shimomura; Hattori; Sato; Miyake; Tanizawa Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1989 , vol. 37, # 10 p. 2855 - 2857