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114568-26-2

114568-26-2结构式

常用中文名：Patamostat
常用英文名：Patamostat
CAS号：114568-26-2
分子式：C₂₀H₂₀N₄O₄S
分子量：412.46200
相关类别：信号通路代谢酶/蛋白酶 Ser/Thr蛋白酶
发布时间：2018-06-22 19:48:00
更新时间：2024-01-10 13:29:11
Patamostat (E-3123) 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat 有潜力用于急性胰腺炎的研究。

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中文名	帕莫司他
英文名	[4-[2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)ethylsulfanyl]phenyl] 4-(diaminomethylideneamino)benzoate
英文别名	Patamostat p-((2-Succinimidoethyl)thio)phenyl p-guanidinobenzoate Benzoic acid,4-((aminoiminomethyl)amino)-,4-((2-(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl)ethyl)thio)phenyl ester Patamostat [INN] E 3123 4-(2-succinimidoethylthio)phenyl 4-guanidinobenzoate UNII-2T7W4EA51W

描述	Patamostat (E-3123) 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶研究领域 >> 炎症/免疫
靶点	IC50: 39 nM (trypsin), 950 nM (plasmin) and 1.9 μM (thrombin)[1]
体内研究	大鼠静脉输注0.03-0.3mg/kg或家兔静脉输注0.3-3.0mg/kg帕塔莫司(E-3123),以剂量依赖的方式降低胰腺炎诱导后的死亡率。在胰腺炎犬中,1.0和3.0 mg/kg剂量的帕塔莫司可显著降低血清胰蛋白酶和脂肪酶活性的增加[1]。Patamostat(E3123；以2mg/kg/h的剂量持续输注)改善了雄性Wistar大鼠的几乎所有参数,包括死亡率、血清和腹水淀粉酶水平、血浆内毒素和血清FDP水平以及溶酶体酶的分布[2]。动物模型：雄性Wistar大鼠体重约350g[2]剂量：2mg/kg给药：每小时持续输注1h结果：明显提高了存活率。
参考文献	[1]. K Miyamoto, et al. [Effects of E-3123, a New Protease Inhibitor, on Several Protease Activities and on Experimental Acute Pancreatitis]. Nihon Yakurigaku Zasshi. 1988 May;91(5):285-93. [2]. T Hirano, et al. Protective Effect of a Cephalosporin, Shiomarin, Plus a New Potent Protease Inhibitor, E3123, on Rat Taurocholate-Induced Pancreatitis. J Gastroenterol Hepatol. Jan-Feb 1993;8(1):52-9.

密度	1.41g/cm3
沸点	701.5ºC at 760mmHg
分子式	C₂₀H₂₀N₄O₄S
分子量	412.46200
闪点	378.1ºC
精确质量	412.12100
PSA	150.88000
LogP	3.26320
蒸汽压	1.58E-19mmHg at 25°C
折射率	1.678
储存条件	2-8°C，避光，干燥，密封

危害码 (欧洲)	Xi

55943-72-1结构式

55943-72-1

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114568-26-2结构式

114568-26-2

文献：Nochi; Shimomura; Hattori; Sato; Miyake; Tanizawa Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1989 , vol. 37, # 10 p. 2855 - 2857