138614-30-9

• 常用中文名：艾替班特乙酸盐
• 常用英文名：Icatibant acetate
• CAS号：138614-30-9
• 分子式：C₆₁H₉₃N₁₉O₁₅S
• 分子量：1364.57000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 缓激肽受体
• 发布时间：2018-02-16 08:00:00
• 更新时间：2026-07-09 12:29:30
• Icatibant acetate (HOE-140 acetate) 是有效的,特异的缓激肽 B2 受体拮抗剂,IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM和 0.798 nM。

名称

• 中文名: 艾替班特醋酸盐
• 英文名: Icatibant acetate
• 中文别名: D-精氨酸基-L-精氨酸基-L-脯氨酰基-(4R)-4-羟基-L-脯氨酰基糖基-3-(2-噻吩基)-L-丙氨酰基-L-丝氨酰-(3R)-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉羰基-(2S,3aS,7aS)-八氢-1H-吲哚-2-羰基-L-精氨酸 乙酸盐; 艾替班特 ACETATE; 艾替班特乙酸盐,10 MM DMSO 溶液; 醋酸艾替班特; 化合物:Icatibant (acetate); 化合物：Icatibant (acetate)
• 英文别名: Icatibant Acetate; HOE140; ICATIBANT;HOE; (2S)-2-[[(3aS,7aS)-1-[2-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(4R)-1-[1-[2-[[(2R)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]-4-hydroxy-pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]-3-thiophen-2-yl-propanoyl]amino]-3-hydroxy-propanoyl]3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carbonyl]2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carbonyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid; HOE 140 SYNTHETIC SELECTIVE B2 BRAD YKIN; Aldeibant acetate; d-g-l-g-l-pro-l-hyp-gly-l-(2-thienyl)ala-l-ser-d-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecbonyl-l-(2α,3β,7aβ)-octahydro-1h-indole-2-carbonyl-l-g; HOE 140 Acetate; Etiban acetate salt; Etibatide acetate; Firazyr; colitis,Bradykinin Rector,inhibit,angiotensin,Icatibant Acetate,HOE140,ulcerative,Icatibant,HOE-140,Inhibitor,HOE; HOE-140 (Icatibant); lcatibant Acetate; Icatibant Acetate, 10 mM in DMSO; Icatibant acetate, D-g-L-g-L-Pro-L-Hyp-Gly-L-(2-thienyl)Ala-L-Ser-D-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecbonyl-L-(2α,3β,7aβ)-octahydro-1H-indole-2-carbonyl-L-g; H-D-g-g-Pro-Hyp-Gly-2Thi-Ser-DL-Tic-Oic-g-OH.CH3CO2H

物化性质

• 密度: 1.6g/cm3
• 分子式: C₆₁H₉₃N₁₉O₁₅S
• 分子量: 1364.57000
• 精确质量: 1363.68000
• PSA: 581.76000
• LogP: 1.67610
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Icatibant acetate (HOE-140 acetate) 是有效的,特异的缓激肽 B2 受体拮抗剂,IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM和 0.798 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 缓激肽受体
• 体外研究: Icatibant(10-30μM)增强血管紧张素III,但不增强血管紧张素II(由血管紧张素AT1受体介导的收缩)和Lys-des-Arg9-缓激肽,但不能增强des-Arg9-缓激肽(缓激肽B1受体介导的作用)[3]。
• 体内研究: Icatibant(10-30μM)增强血管紧张素III,但不增强血管紧张素II(由血管紧张素AT1受体介导的收缩)和Lys-des-Arg9-缓激肽,但不能增强des-Arg9-缓激肽(缓激肽B1受体介导的作用)[3]。动物模型：CBA/J(H-2k)株雌性小鼠[2]。剂量：0.06、0.3或1.5mg/kg。给药：皮下给药,每日两次。结果：1.5mg/kg剂量组大鼠小肠长度为93.6±6.8mm,0.3mg/kg剂量组大肠长度为94.0±4.1mm,对缩短有明显的预防作用。
• 参考文献:

  [1]. Hock FJ, et al. Hoe 140 a new potent and long acting bradykinin-antagonist: in vitro studies. Br J Pharmacol. 1991 Mar;102(3):769-73.

  [2]. Y Arai, et al. Effect of Icatibant, a Bradykinin B2 Receptor Antagonist, on the Development of Experimental Ulcerative Colitis in Mice. Dig Dis Sci. 1999 Apr;44(4):845-51.

  [3]. Marie-Thérèse Bawolak, et al The Bradykinin B2 Receptor Antagonist Icatibant (Hoe 140) Blocks Aminopeptidase N at Micromolar Concentrations: Off-Target Alterations of Signaling Mediated by the Bradykinin B1 and Angiotensin Receptors. Eur J Pharmacol. 2006 Dec 3;551(1-3):108-11.

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport