艾替班特乙酸盐

更新时间:2024-01-21 12:30:22

艾替班特乙酸盐结构式
艾替班特乙酸盐结构式
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常用名 艾替班特乙酸盐 英文名 Icatibant acetate
CAS号 138614-30-9 分子量 1364.57000
密度 1.6g/cm3 沸点 N/A
分子式 C61H93N19O15S 熔点 N/A
MSDS 美版 闪点 N/A

 艾替班特乙酸盐用途


Icatibant acetate (HOE-140 acetate) 是有效的,特异的缓激肽 B2 受体拮抗剂,IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM和 0.798 nM。

 艾替班特乙酸盐名称

中文名 艾替班特醋酸盐
英文名 Icatibant acetate
中文别名 艾替班特乙酸盐
英文别名 更多

 艾替班特乙酸盐生物活性

描述 Icatibant acetate (HOE-140 acetate) 是有效的,特异的缓激肽 B2 受体拮抗剂,IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM和 0.798 nM。
相关类别
体外研究 Icatibant(10-30μM)增强血管紧张素III,但不增强血管紧张素II(由血管紧张素AT1受体介导的收缩)和Lys-des-Arg9-缓激肽,但不能增强des-Arg9-缓激肽(缓激肽B1受体介导的作用)[3]。
体内研究 Icatibant(10-30μM)增强血管紧张素III,但不增强血管紧张素II(由血管紧张素AT1受体介导的收缩)和Lys-des-Arg9-缓激肽,但不能增强des-Arg9-缓激肽(缓激肽B1受体介导的作用)[3]。动物模型:CBA/J(H-2k)株雌性小鼠[2]。剂量:0.06、0.3或1.5mg/kg。给药:皮下给药,每日两次。结果:1.5mg/kg剂量组大鼠小肠长度为93.6±6.8mm,0.3mg/kg剂量组大肠长度为94.0±4.1mm,对缩短有明显的预防作用。
参考文献

[1]. Hock FJ, et al. Hoe 140 a new potent and long acting bradykinin-antagonist: in vitro studies. Br J Pharmacol. 1991 Mar;102(3):769-73.

[2]. Y Arai, et al. Effect of Icatibant, a Bradykinin B2 Receptor Antagonist, on the Development of Experimental Ulcerative Colitis in Mice. Dig Dis Sci. 1999 Apr;44(4):845-51.

[3]. Marie-Thérèse Bawolak, et al The Bradykinin B2 Receptor Antagonist Icatibant (Hoe 140) Blocks Aminopeptidase N at Micromolar Concentrations: Off-Target Alterations of Signaling Mediated by the Bradykinin B1 and Angiotensin Receptors. Eur J Pharmacol. 2006 Dec 3;551(1-3):108-11.

 艾替班特乙酸盐物理化学性质

密度 1.6g/cm3
分子式 C61H93N19O15S
分子量 1364.57000
精确质量 1363.68000
PSA 581.76000
LogP 1.67610
外观性状 粉末
储存条件 -20℃

 艾替班特乙酸盐安全信息

个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 艾替班特乙酸盐文献34

更多文献
Contribution of endogenous bradykinin to fibrinolysis, inflammation, and blood product transfusion following cardiac surgery: a randomized clinical trial.

Clin. Pharmacol. Ther. 93(4) , 326-34, (2013)

Bradykinin increases during cardiopulmonary bypass (CPB) and stimulates the release of nitric oxide, inflammatory cytokines, and tissue-type plasminogen activator (t-PA), acting through its B2 recepto...

Interaction between bradykinin and natriuretic peptides via RGS protein activation in HEK-293 cells.

Am. J. Physiol. Cell Physiol. 303(12) , C1260-8, (2012)

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Influence of kinin peptides on monocyte-endothelial cell adhesion.

J. Cell. Biochem. 115(11) , 1985-95, (2014)

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 艾替班特乙酸盐英文别名

Icatibant acetate
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