183133-96-2

• 常用中文名：卡巴他赛
• 常用英文名：cabazitaxel
• CAS号：183133-96-2
• 分子式：C₄₅H₅₇NO₁₄
• 分子量：835.932
• 相关类别： 原料药 激素及调节内分泌功能类药 前列腺素类药
• 发布时间：2018-06-20 23:03:30
• 更新时间：2024-01-02 11:42:14
• Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III的半合成衍生物,具有显著的抗肿瘤功效。

名称

• 中文名: 卡巴他赛
• 英文名: cabazitaxel
• 中文别名: 10Beta-二甲氧基多西紫杉醇; 10Beta-二甲氧基多西紫杉醇; 卡巴他塞; 达拉菲尼
• 英文别名: Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-11-h ydroxy-4,6-dimethoxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, (αR,βS)-; Jevtana; (2α,5β,7β,10β,13α)-4-Acetoxy-1-hydroxy-13-{[(2R,3S)-2-hydroxy-3-({[(2-methyl-2-propanyl)oxy]carbonyl}amino)-3-phenylpropanoyl]oxy}-7,10-dimethoxy-9-oxo-5,20-epoxytax-11-en-2-yl benzoa 
te; Cabazitaxelum; cabazitaxel; Taxoid XRP6258; TXD258; XRP-6258; (1S,2S,3R,4S,7R,9S,10S,12R,15S)-4-(acetyloxy)-15-{[(2R,3S)-3-{[(tert-butoxy)carbonyl]amino}-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl]oxy}-1-hydroxy-9,12-dimethoxy-10,14,17,17-tetramethyl-11-oxo-6-oxatetracyclo[11.3.1.03,10.04'7]heptadec-13-en-2-ylbenzoate

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 870.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 180 °C
• 分子式: C₄₅H₅₇NO₁₄
• 分子量: 835.932
• 闪点: 480.4±34.3 °C
• 精确质量: 835.377930
• PSA: 202.45000
• LogP: 7.55
• 外观性状: 固体;White to Almost white powder to crystal
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.592
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III的半合成衍生物,具有显著的抗肿瘤功效。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 卡巴他赛(100μg/ mL)对未照射的4T1细胞的细胞毒性为70.8％。卡巴他赛(100μg/ mL)具有浓度依赖性抗增殖作用,抗增殖活性为56.2％[1]。
• 体内研究: 卡巴他赛(10 mg/kg,iv)对肝脏和肾脏有一定的毒性,但可以通过整合到Ans中来避免。用AN-ICG-CBX和AN-CBX处理的小鼠的体重略有下降,而游离CBX组的体重与对照组相比显着降低[1]。
• 细胞实验: 用MTT测定法评估负载CBX的AN和游离卡巴他赛（CBX）的细胞毒性。将细胞以每孔3000个细胞的密度接种到96孔板上并培养24小时。将装有CBX的AN和游离CBX用PBS稀释至预定浓度并加入每个孔中。还加入空白AN，AN-ICG和游离CBX溶剂（吐温-80和无水醇的混合物）至不同的最终浓度。孵化持续另外48小时。将20μLMTT溶液（在PBS中5mg / mL）加入每个孔中，并将细胞在37℃下再孵育4小时。随后除去培养基并加入150μL二甲基亚砜（DMSO）以溶解紫色甲salt盐晶体。然后通过酶标仪在490nm处测量吸光度。用培养基处理的细胞作为对照进行评估。
• 动物实验: 为了评估联合化学疗法和PTT在体内的抗肿瘤效率，将携带4T1肿瘤的小鼠随机分成6个治疗组（n = 5）。当肿瘤达到50mm3-100mm3时开始治疗。给小鼠静脉注射生理盐水，AN-ICG，游离卡巴他赛（CBX），AN-CBX和AN-ICG-CBX（ICG 2mg / kg，CBX 10mg / kg）。 8小时后，注射AN-ICG和AN-ICG-CBX的组用808nm激光照射（0.8W / cm 2,5分钟）。每隔一天用卡尺测量每个肿瘤的长度和宽度。公式（体积（mm3）= 1/2×长度×宽度2）用于计算肿瘤体积。使用电子天平每两天记录这些小鼠的体重。在抗肿瘤研究结束时，处死携带4T1肿瘤的小鼠以收集肿瘤和主要器官。
• 参考文献:

  [1]. Tai X, et al. Cabazitaxel and indocyanine green co-delivery tumor-targeting nanoparticle for improved antitumor efficacy and minimized drug toxicity. J Drug Target. 2016 Sep 9:1-29.

  [2]. Gdowski AS, et al. Bone-targeted cabazitaxel nanoparticles for metastatic prostate cancer skeletal lesions and pain. Nanomedicine (Lond). 2017 Sep;12(17):2083-2095.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 安全声明 (欧洲): 24/25
• 海关编码: 2942000000

上下游产品

上游产品  5
1380584-07-5 1372883-35-6 1352816-81-9 32981-86-5
110258-96-3
下游产品  0

海关

海关编码	2942000000