183133-96-2

• 常用中文名：卡巴他赛
• 常用英文名：cabazitaxel
• CAS号：183133-96-2
• 分子式：C₄₅H₅₇NO₁₄
• 分子量：835.932
• 相关类别： 原料药 激素及调节内分泌功能类药 前列腺素类药
• 发布时间：2018-06-20 23:03:30
• 更新时间：2026-06-30 19:48:20
• Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III的半合成衍生物,具有显著的抗肿瘤功效。

名称

• 中文名: 卡巴他赛
• 英文名: cabazitaxel
• 中文别名: 无水卡巴他赛; 卡马他赛及中间体; XRP6258|||卡巴他塞|||RPR-116258A|||TXD 258|||TAXOID XRP6258; 卡巴他塞,10 MM DMSO 溶液; 卡巴他塞; (2,4S,4AS,6R,9S,11S,12S,12,12BS)-12B-乙酰氧基-9-((3-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-羟基-3-苯基丙酰基)氧基)-11-羟基-4,6-二甲氧基-4A,8,13,13-四甲基-5-氧代-2A,3,4,4A,5,6,9,10,11,12,12A,12B-十二烷基- 1H-7,11-甲基环十[3,4]苯并[1,2-B]氧杂环丁烷-12-基苯甲酸酯; 卡巴他赛 标准品; 卡巴齐尔; 7Β,10Β-二甲氧基多西紫杉醇; 10Beta-二甲氧基多西紫杉醇; 达拉菲尼; 卡巴他赛. 别名:, 7Β, 10Β-二甲氧基多西紫杉醇; 卡巴他赛(卡巴他塞); 7Β, 10Β-二甲氧基多西紫杉醇; 7,10-二-O-甲基多西他赛; 卡巴地塞; 卡巴他赛,Moligand; 卡巴他赛，Moligand; 10BETA-二甲氧基多西紫杉醇; 卡巴齐塔塞尔; 卡巴它赛; (2,4S,4AS,6R,9S,11S,12S,12,12BS)-12B-乙酰氧基-9-((3-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-羟基-3-苯基丙酰基)氧基)-11-羟基-4,6-二甲氧基-4A,8,13,13-四甲基-5-氧代-2A; 卡巴他沙尔杂质
• 英文别名: Jevtana; cbazitaxel; TXD-258; CabazitaxelQ: What is Cabazitaxel Q: What is the CAS Number of Cabazitaxel Q: What is the storage condition of Cabazitaxel Q: What e the applications of Cabazitaxel; Cabazitaxe; [2[2aalpha,4beta,4abeta,6beta,9alpha(2R,3S),11beta,12alpha,12aalpha,12balpha]]-12b-Acetoxy-9-[3-(tert-butoxycbonylaMino)-2-hydroxy-3-phenylpropionyloxy]-12-(benzoyloxy)-11-hydroxy-4,6-diMethoxy-4a,8,13,13-tetraMethyl-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-d; benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, (2,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-11-hydroxy-4,6-dimethoxy; XRP-6258; [2[2aalpha,4beta,4abeta,6beta,9alpha(2R,3S),11beta,12alpha; β-[[(1,1-DiMethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxybenzenropanoic Acid [2-[2aα,4β,4aβ,6β,9α(αR*,βS*),11α,12α,12aα,12bα]]-12b-(Acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-11-hydroxy-4,6-diMethoxy-4a,8,13,13-tetraMethyl; (1S,2S,3R,4S,7R,9S,10S,12R,15S)-4-(acetyloxy)-15-{[(2R,3S)-3-{[(tert-butoxy)carbonyl]amino}-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl]oxy}-1-hydroxy-9,12-dimethoxy-10,14,17,17-tetramethyl-11-oxo-6-oxatetracyclo[11.3.1.03,10.04'7]heptadec-13-en-2-ylbenzoate; Cabazitaxel; 7β, 10β-DiMethoxydocetaxel; 7β,10β-Dimethoxydocetaxel; (2,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12,12bS)-12b-Acetoxy-9-((3-((tert-butoxycbonyl)amino)-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl)oxy)-11-hydroxy-4,6-dimethoxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-1H-7,11-methanocyclodeca[3,4]benzo[1,2; XRP6258;RPR-116258A;TAXOID XRP6258;TXD; (2α,5β,7β,10β,13α)-4-Acetoxy-1-hydroxy-13-{[(2R,3S)-2-hydroxy-3-({[(2-methyl-2-propanyl)oxy]carbonyl}amino)-3-phenylpropanoyl]oxy}-7,10-dimethoxy-9-oxo-5,20-epoxytax-11-en-2-yl benzoa 
te; Taxoid XRP6258; Cabazitaxel (This product is only available in Japan.); TXD258; [2[2aalpha,4beta,4abeta,6beta,9alpha(2R,3S),11beta,12alpha,12aalpha,12balpha]]-12b-Acetoxy-9-[3-(tert-butoxycbonylamino)-2-hydroxy-3-phenylpropionyloxy]-12-(benzoyloxy)-11-hydroxy-4,6-dimethoxy-4a; RPR-116258A; Cabazitaxel Injection; Takabasai; benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, (2,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-11-hydroxy-4,6-dimethoxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester; Cabazitaxel //BP; Cabazitaxelum; (2,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12,12bS)-12b-Acetoxy-9-((3-((tert-butoxycbonyl)amino)-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl)oxy)-11-hydroxy-4,6-dimethoxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-1H-7,11-methanocyclodeca[3,4]benzo[1,2-b]oxet-12-yl benzoate; Cabazitaxel, 10 mM in DMSO; Kabatasai; Cabazitaxel 183-2; Cabazitaxel(XRP-6258); taxoid XRP6258; Cabazitaxel, >=; benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, (2,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-11-hydroxy-4,6-dimethoxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, (αR,βS); Cabazitoxel; (2,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12,12bS)-12b-acetoxy-9-(((2R,3S)-3-((tert-butoxycbonyl)amino)-2; (2,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12,12bS)-12b-acetoxy-9-(((2R,3S)-3-((tert-butoxycbonyl)amino)-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl)oxy)-11-hydroxy-4,6-diMethoxy-4a,8,13,13-tetraMethyl-5-oxo-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-1H-7,11-Methanocyclodeca[3,4]be; 7beta, 10beta-DiMethoxydocetaxel; (αR,βS)-β-[[(1,1-DiMethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxybenzenropanoic Acid (2,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12,12bS)-12b-(Acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-11-hydroxy-4,6-diMethoxy-4a,8,13,13-tetraMethyl-5-oxo-7,11-Methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl Ester

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 870.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 180 °C
• 分子式: C₄₅H₅₇NO₁₄
• 分子量: 835.932
• 闪点: 480.4±34.3 °C
• 精确质量: 835.377930
• PSA: 202.45000
• LogP: 7.55
• 外观性状: 固体;White to Almost white powder to crystal
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.592
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III的半合成衍生物,具有显著的抗肿瘤功效。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 卡巴他赛(100μg/ mL)对未照射的4T1细胞的细胞毒性为70.8％。卡巴他赛(100μg/ mL)具有浓度依赖性抗增殖作用,抗增殖活性为56.2％[1]。
• 体内研究: 卡巴他赛(10 mg/kg,iv)对肝脏和肾脏有一定的毒性,但可以通过整合到Ans中来避免。用AN-ICG-CBX和AN-CBX处理的小鼠的体重略有下降,而游离CBX组的体重与对照组相比显着降低[1]。
• 细胞实验: 用MTT测定法评估负载CBX的AN和游离卡巴他赛（CBX）的细胞毒性。将细胞以每孔3000个细胞的密度接种到96孔板上并培养24小时。将装有CBX的AN和游离CBX用PBS稀释至预定浓度并加入每个孔中。还加入空白AN，AN-ICG和游离CBX溶剂（吐温-80和无水醇的混合物）至不同的最终浓度。孵化持续另外48小时。将20μLMTT溶液（在PBS中5mg / mL）加入每个孔中，并将细胞在37℃下再孵育4小时。随后除去培养基并加入150μL二甲基亚砜（DMSO）以溶解紫色甲salt盐晶体。然后通过酶标仪在490nm处测量吸光度。用培养基处理的细胞作为对照进行评估。
• 动物实验: 为了评估联合化学疗法和PTT在体内的抗肿瘤效率，将携带4T1肿瘤的小鼠随机分成6个治疗组（n = 5）。当肿瘤达到50mm3-100mm3时开始治疗。给小鼠静脉注射生理盐水，AN-ICG，游离卡巴他赛（CBX），AN-CBX和AN-ICG-CBX（ICG 2mg / kg，CBX 10mg / kg）。 8小时后，注射AN-ICG和AN-ICG-CBX的组用808nm激光照射（0.8W / cm 2,5分钟）。每隔一天用卡尺测量每个肿瘤的长度和宽度。公式（体积（mm3）= 1/2×长度×宽度2）用于计算肿瘤体积。使用电子天平每两天记录这些小鼠的体重。在抗肿瘤研究结束时，处死携带4T1肿瘤的小鼠以收集肿瘤和主要器官。
• 参考文献:

  [1]. Tai X, et al. Cabazitaxel and indocyanine green co-delivery tumor-targeting nanoparticle for improved antitumor efficacy and minimized drug toxicity. J Drug Target. 2016 Sep 9:1-29.

  [2]. Gdowski AS, et al. Bone-targeted cabazitaxel nanoparticles for metastatic prostate cancer skeletal lesions and pain. Nanomedicine (Lond). 2017 Sep;12(17):2083-2095.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 安全声明 (欧洲): 24/25
• 海关编码: 2942000000

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