1029044-16-3

• 常用中文名：吡昔替尼
• 常用英文名：Pexidartinib
• CAS号：1029044-16-3
• 分子式：C₂₀H₁₅ClF₃N₅
• 分子量：417.815
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 c-FMS
• 发布时间：2018-08-13 20:35:29
• 更新时间：2026-06-30 17:20:31
• Pexidartinib (PLX-3397)是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制 CSF1R,c-Kit,FLT3 的 IC50 分别为13 nM,27 nM,11 nM。

名称

• 中文名: 吡昔替尼
• 英文名: Pexidartinib
• 中文别名: Pexidtinib (PLX3397) 培西达替尼,S7818; PEXIDTINIB,CSF1R抑制剂; 5-((5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶CHEMICALBOOK-3-基)甲基)-N-((6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)吡啶-2-胺; Pexidtinib试剂; 2-[[(6-三氟甲基-3-吡啶基)甲基]氨基]-5-[[5-氯吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基]甲基]吡啶; 培达替尼; 吗啉硝唑杂质14; 5-((5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)甲基)-N-((6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)吡啶-2-胺; 培西达替尼; Pexidtinib 培西达替尼; Pexidtinib (PLX3397) 培西达替尼，S7818; PEXIDTINIB,MCSF受体抑制剂; KIT,CSF1R和FLT3抑制剂; 13C,2H4]-培达替尼
• 英文别名: Pexidtinib, CSF1R inhibitor; PLX3397; 5-[(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-N-{[6-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]methyl}-2-pyridinamine; 3-Pyridinemethanamine,N-[5-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-6-(trifluoromethyl); [5-(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-ylmethyl)-pyridin-2-yl]-(6-trifluoromethyl-pyridin-3-ylmethyl)-amine; PLX3397,inhibit,PLX 3397,CSF-1 rector,SCFR,Pexidtinib,Inhibitor,c-Fms,Apoptosis,CSF-1R,colony stimulating factor 1 rector,CSF1R,CD117,c-Kit; Morinidazole Impurity 14; 5-[[5-Chloropyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]methyl]-2-[[[6-(trifluoromethyl)-3-pyridyl]methyl]amino]pyridine; pexidartinib; Pexidtinib, 10 mM in DMSO; 5-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-N-[[6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]methyl]pyridin-2-amine; Turalio; 5-((5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl)-N-((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl); PLX3397 (Pexidtinib); PLX339; PLX3397;PLX 3397;PLX-3397; PLX3397 (Pexidtinib) //BP; FP113); Pexidtinib; 5-((5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)methyl)-N-((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)pyridin-2-amine; 13C,2H4]-Peridtinib; Peridtinib; N-[5-[(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-6-(trifluoromethyl)-3-pyridinemethanamine; PLX-3397; Pexidtinib (PLX3397); CML261; 1-(5-methyl-2-nitro-1H-imidazol-1-yl)-3-morpholinopropan-2-ol

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 580.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₅ClF₃N₅
• 分子量: 417.815
• 闪点: 304.6±30.1 °C
• 精确质量: 417.096802
• PSA: 66.49000
• LogP: 4.77
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.662
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Pexidartinib (PLX-3397)是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制 CSF1R,c-Kit,FLT3 的 IC50 分别为13 nM,27 nM,11 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-FMS
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 28 nM (c-Fms), 16 nM (c-Kit)

• 体内研究: Pexidartinib是治疗癌症的有效药物,用于III期TGCT临床试验[1]。
• 参考文献:

  [1]. Gelhorn HL, et al. Patient-reported Symptoms of Tenosynovial Giant Cell Tumors. Clin Ther. 2016 Apr;38(4):778-93.

安全

• 危害码 (欧洲): N