9039-53-6

• 常用中文名：尿激酶
• 常用英文名：Urokinase
• CAS号：9039-53-6
• 分子式：C₂₁H₂₅BrN₂O₃
• 分子量：
• 相关类别： 生物化工 酶及辅酶类药
• 发布时间：2019-01-11 12:35:04
• 更新时间：2024-01-02 08:54:48
• 尿激酶肽水解酶(尿激酶型纤溶酶原激活剂)是一种丝氨酸蛋白酶,是丝氨酸蛋白酶纤溶酶原的一种非活性形式(酶原)。纤溶酶的激活触发蛋白水解级联反应,进而参与溶栓或细胞外基质降解,涉及血管疾病和癌症相关研究[1]。

名称

• 中文名: 尿激酶
• 英文名: Urokinase
• 中文别名: 尿激酶(从人体中提取); U-血纤维蛋白溶酶原激活剂; 尿活素; 尿激酶(人尿); 雅激酶; UK粗品 尿激酶; 尿激酶 来源人类尿液
• 英文别名: urokinase, high mw (urine); ec 3.4.99.26; urokinase, low mw (urine); urokinase; urokinase upa 2-chain; urokinase, high molecular weight; urokinase 2-chain; MFCD00132566; urokinase (mixed)

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₅BrN₂O₃
• 外观性状: powder | white
• 储存条件:

  密封保存于冰箱中，以防变质。

  提取中，操作温度应控制在10℃左右。

• 稳定性:

  尿激酶是专一性很强的蛋白水解酶。本品对合成底物的活性与胰蛋白酶和纤溶酶近似，也具有酯酶的活力。无抗原性，不使体内产生抗体。体内t_1/2为14min±6min

• 水溶解性: Soluble in water. | Reconstitute in water at 100µg/ml
• 更多:

  1. 性状：白色结晶性粉末

  2. 溶解性：易溶于水，稀释溶液不稳定。

生物活性

• 描述: 尿激酶肽水解酶(尿激酶型纤溶酶原激活剂)是一种丝氨酸蛋白酶,是丝氨酸蛋白酶纤溶酶原的一种非活性形式(酶原)。纤溶酶的激活触发蛋白水解级联反应,进而参与溶栓或细胞外基质降解,涉及血管疾病和癌症相关研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: 尿激酶肽水解酶(uPA)在非小细胞肺癌 (NSCLC)中能够增加 uPAR公司蛋白质和 mRNA表达水平的表达[1]。
• 参考文献:

  [1]. Nunzia Montuori, et al. Urokinase-mediated posttranscriptional regulation of urokinase-receptor expression in non small cell lung carcinoma. Int J Cancer. 2003 Jun 20;105(3):353-60

毒性和生态

毒理学数据: 急性毒性： 大鼠经口LD50：>2727 ug/kg 大鼠注射LD50：>3000 ug/kg 小鼠经口LC50：>2727 ug/kg 大鼠皮下LD50：>2727 ug/kg 小鼠皮下LC50：>2727 ug/kg 小鼠注射LC50：>3000 ug/kg 小狗注射LC50：>909 ug/kg 其他多剂量毒性数据： 大鼠注射TD50： 3000 ug/kg 繁殖数据： 大鼠腹腔TDLo：4242ug/kg 小鼠腹腔LC50：1414ug/kg 生态学数据: 通常对水是稍微危害的，不要将未稀释或大量产品接触地下水，水道或者污水系统。若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

安全

• 危害码 (欧洲): B
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• RTECS号: OB8900000

制备

1.将新鲜男性尿液（pH=6.5以下，细菌数1000个/ml以下）冷却至10℃以下，用3mol/L的氢氧化钠调节pH=8.5，静置1h，虹吸出上清液，用3mol/L的盐酸再中和至pH=5～5.5。然后每升酸化尿液中加入硅藻土10g，在5℃以下搅拌吸附。吸附物用5℃的冷水洗涤后装柱，用0.02%的氨水洗涤至流出液变清，再用含有氯化钠（1mol/L）的氨水（0.02%）洗脱尿激酶，在洗脱液浑浊时开始收集，收集量为每吨尿约15L洗脱液。洗脱液用饱和磷酸二氢钠调节pH值为8，用氯化钠调节电导为22mS。然后通过QAESephadex色谱柱，收集流出液，色谱柱再用磷酸缓冲液洗涤，并与流出液合并。流出液用乙酸调节pH值为4.2，再用蒸馏水调电导为16～17mS。然后通过CMC色谱柱，用pH=4.2的乙酸乙酸钠缓冲溶液洗涤色谱柱，再用含氯化钠（0.1mol/L）的氨水（0.1%）洗脱尿激酶。将洗脱液在4℃对水透析除盐24h，透析液离心去沉淀，冻干，即可得尿激酶。

2.组织培养法 （美）