64485-93-4

• 常用中文名：头孢噻肟钠
• 常用英文名：cefotaxime sodium
• CAS号：64485-93-4
• 分子式：C₁₆H₁₆N₅NaO₇S₂
• 分子量：477.447
• 相关类别： 原料药 抗生素类药物 头孢菌素类药
• 发布时间：2018-02-03 08:00:00
• 更新时间：2026-07-02 18:43:07
• 头孢噻肟钠(Cefotaxim sodium salt)是第三代头孢类抗生素,广谱抗生素。

名称

• 中文名: 头孢噻肟钠
• 英文名: cefotaxime sodium
• 中文别名: 头孢塞肟钠 标准品; 头孢霉素钠; 头孢噻肟钠(头孢噻肟酸峰值识别对照品); 噻孢霉素; 头孢噻肟钠 医药; 头孢噻肟钠溶液,100PPM; 头孢噻肟钠盐, 第三代头孢类抗生素; 头孢噻肟峰鉴别 标准品; 头孢噻肟钠(无菌); 头孢氨噻肟钠盐; 头孢霉素; 头孢噻肟钠,噻孢霉素,头孢霉素,先锋霉素I; 头孢噻肟钠/头孢霉素/噻孢霉素, (HPLC); 头孢氨噻亏钠盐; 头孢噻肟钠,头孢氨噻肟钠; 噻孢酶素钠,头孢霉素; 头孢泰克松; (询问)头孢噻肟钠CEFOTAXIME SODIUM; 孢噻肟钠; 头孢噻肟纳; (6R,7R)-3-((乙酰氧基)甲基)-7-(2-氨基-4-噻唑基-(甲氧亚氨基)乙酰氨基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环(4.2.0)辛-2-烯-2-甲酸钠盐; 噻孢酶素钠; 先锋噻肟; 噻孢霉素/头孢霉素(进口); 噻孢霉素钠 (头孢霉素)/头孢噻肟钠; 头孢噻肟钠/用于峰鉴定试验/A1A; CEFOTAXIME SODIUM SALT 钠盐; 头孢噻肟钠 兽用; CEFOTAXIME,SODIUM SALT 噻孢霉素; 头孢塞肟钠杂质; 头孢塞肟钠; 头孢噻肟钠 标准品; 噻孢霉素,头孢噻肟钠; 头孢噻肟酸钠盐; 大鼠脑星形胶质细胞CTX; 先锋氨噻肟; 头孢噻肟钠-标准; CEFOTAXIM SODIUM SALT 钠盐; 头孢噻肟钠(CTX); 噻孢霉素/头孢霉素; 氨噻肟头孢菌素钠; 头孢噻肟钠(标准品); 头孢霉素钠(头孢噻肟钠、噻孢霉素钠、氨噻肟头孢菌素钠、头孢氨噻肟钠盐、先锋氨噻肟); 头孢氨噻肟钠; 头孢噻肟钠 降低粉; (6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-氨基-4-噻唑基-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐; [6R-[6Α,7Β(Z)]]-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)乙酰胺基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]-2-辛烯-2-羧酸钠; 头孢噻肟钠盐; 原料药头孢噻肟钠; 头孢噻肟钠(噻孢霉素); 氨中噻头孢菌素; 凯福隆氨噻肟头孢菌素钠; (6R,7R)-3-(乙酰氧基甲基)-7-((Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酰胺基)-8-氧代-5-噻吩-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐; 头孢噻肟钠(钠盐)
• 英文别名: Sodium salt (syn-isomer); ([6R-[6alpha,7beta(z)]]-3-[(Acetyloxy)methyl]-[[(2-amine-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4,2,0]oct-2-ene-2-cboxylic acid monosodium salt; Phmaceutical Raw Material Cefotaxime Sodium Cas:64-4; 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 3-[(acetyloxy)methyl]-7-[[(2Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-(methoxyimino)-1-oxoethyl]amino]-8-oxo-, sodium salt, (6R,7R)- (1:1); Pretor; 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-cboxylic acid, 3-[(acetyloxy)methyl]-7-[[(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-, monosodium salt, [6R-[6α,7β(Z)]]; [6R-[6α，7β(Z)]]-3-[(Acetyloxy)methyl]-7-[2-(2-amino-4-thiazolvl)-2-(methoxyimino)aeetamido]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-cboxylic acid sodium salt; Cefotaxime for peak identification; Cefotaxime Sodium for Injection; Cefotaxime for peak identification CRS; CEFOTAXIME SODIUM STERILE; (6R,7R)-3-[(Acetyloxy)methyl]-7-[[(2Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-cboxylic Acid Sodium Salt; Cefotaxime sodium; (((2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl)amino)-8-oxo-,(6r-(6-alpha,7-beta; CEFOTAXIME SODIUM; Cefotaxime：Claforan; hr756; Cefotaxime sodium salt,Cefotaxim sodium salt; sodium cefotaxime; FIR-756; CEFOTAXIM SODIUM SALT; sodium salt of 7-[2-(2-amino-4-thiazolyl)glyoxylamido]-3-(hydroxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-cboxylate 7 (Z)-(O-methyloxime), acetate (ester); HR-756 (sodium salt); ctx; Tolyc; EINECS 264-915-9; CEFOTAXIME SODIUM SALT; CLAFORAN; (6R,7R)-7-[[(Z)-(2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[(acetyloxy)methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-cboxylic acid sodium salt; ru24756; (6R,7R)-7α-[2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-[(Z)-methoxyimino]acetylamino]-3-(acetoxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-cboxylic acid sodium salt; CefotaxiMe sodiuM API; Ceftazidime Solution, 100ppm; MFCD00079073; AXIME SODIUM SALT; sodium7-(2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-methoxyiminoacetamido)chalosporanate; sodium (6R,7R)-3-[(acetyloxy)methyl]-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate; Cefotaxime sodium salt a third-generation chalosporin antibiotic; Sodium cefotaxime; Chemcef; Cefotaxime Sodium J0C189901ug/mg(ai); [6R-[6alpha,7beta(z)]]-3-[(Acetyloxy)methyl]-[[(2-amine-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4,2,0]oct-2-ene-2-cboxylic acid monosodium salt; Cefotaxime free acid; CefotaxiMe sodiuM(Claforan; Sodium (6R,7R)-3-(acetoxymethyl)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate; Cefotaxime, Sodium Salt, High Purity, Cell Culture-Tested; Cefotaxime (sodium salt); 2,0)oct-2-ene-2-cboxylicacid,3-((acetyloxy)methyl)-thia-1-azabicyclo(; Cefotaxime Na; 7-[2-(2-AMINO-4-THIAZOLYL)GLYOXYLAMIDO]-3-(HYDROXYMETHYL)-8-OXO-5-THIA-1-AZABICYCLO[4.2.0]OCT-2-ENE-2-CBOXYLATE 7-(Z)-(O-METHYLOXIME) ACETATE, NA; 5-Thia-1-azabicyclo[4,2,0]oct-2-ene-2-cboxylicacid,3-[(acetyloxy)methyl]-7-[[(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-,[6R-(6-.alpha.,7-.beta.(Z))],sodiumsalt; 5-Thia-1-azabicyclo4.2.0oct-2-ene-2-cboxylic acid, 3-(acetyloxy)methyl-7-(2Z)-(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetylamino-8-oxo-, monosodium salt, (6R,7R); Cefotax; (z))),sodiumsalt; CefotaxiMe-Na-salt ade; sodium (6R,7R)-3-[(acetyloxy)methyl]-7-[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetamido]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-cboxylate; CEFOTAXIME NA-SALT; Tolycar; CEFOTAXIME, SODIUM PLANT CELLCULTURE TES TED; CefotaximeSodiumSterile24; sodium [6R-[6alpha,7beta(Z)]]-3-(acetoxymethyl)-7-[(2-aminothiazol-4-yl)(methoxyimino)acetamido]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-cboxylate; Cefotaxime (Drug Substance); Cefotaxime sodium sterile IP/Bp; Cefotaxime sodium sterile //JP; Cefotaxime sodium salt, （HPLC)

物化性质

• 密度: 1.8 g/cm3
• 熔点: 162-163ºC(lit.)
• 分子式: C₁₆H₁₆N₅NaO₇S₂
• 分子量: 477.447
• 精确质量: 477.038879
• PSA: 229.88000
• 外观性状: 白色至淡黄色结晶粉末
• 折射率: 61 ° (C=1， H2O)
• 储存条件:

  存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。储存的地方必须远离氧化剂。

  2-8 ºC保存。

• 稳定性:

  远离氧化物。

• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：

  2、 氢键供体数量：2

  3、 氢键受体数量：10

  4、 可旋转化学键数量：8

  5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：176

  6、 重原子数量：31

  7、 表面电荷：0

  8、 复杂度：839

  9、 同位素原子数量：0

  10、 确定原子立构中心数量：2

  11、 不确定原子立构中心数量：0

  12、 确定化学键立构中心数量：1

  13、 不确定化学键立构中心数量：0

  14、 共价键单元数量：2

• 更多:

  1. 性状：白色或类白色结晶性粉末，无臭。

  2. 密度（g/mL,25/4℃）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：熔点＞１５５℃

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：易溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿。

生物活性

• 描述: 头孢噻肟钠(Cefotaxim sodium salt)是第三代头孢类抗生素,广谱抗生素。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 参考文献:

  [1]. Woodfield JC, et al. A comparison of the prophylactic efficacy of ceftriaxone and cefotaxime in abdominal surgery. Am J Surg. 2003 Jan;185(1):45-9.

  [2]. Scholz H, et al. Prospective comparison of ceftriaxone and cefotaxime for the short-term treatment of bacterial meningitis in children. Chemotherapy. 1998 Mar-Apr;44(2):142-7.

  [3]. Gums JG, et al. Differences between ceftriaxone and cefotaxime: microbiological inconsistencies. Ann Pharmacother. 2008 Jan;42(1):71-9.

MSDS

头孢噻肟钠盐 修改号码：5 模块1. 化学品 产品名称： Cefotaxime Sodium Salt 修改号码： 5 模块2. 危险性概述 GHS分类 　物理性危害未分类 　健康危害 呼吸敏感性 第1级 皮肤敏感性 第1级 　环境危害未分类 GHS标签元素 　图标或危害标志 　信号词危险 　危险描述吸入可能导致过敏或哮喘或呼吸困难 可能导致皮肤过敏性反应 　防范说明 [预防]避免吸入。 受污染的工作服不允许带出工作场所。 万一通风不够，佩戴防护面具。 穿戴防护手套/护目镜/防护面具。 [急救措施]吸入：若呼吸困难，将受害者移到新鲜空气处，在呼吸舒适的地方保持休息。 皮肤接触：用大量肥皂和水轻轻洗。 若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。 被污染的衣物清洗后方可重新使用。 如果出现呼吸道症状：呼叫解毒中心/医生。 [废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。 模块3. 成分/组成信息 单一物质/混和物单一物质 化学名(中文名)：头孢噻肟钠盐 头孢噻肟钠盐 修改号码：5 模块3. 成分/组成信息 百分比： >96.0%(LC) CAS编码： 64485-93-4 分子式： C16H16N5NaO7S2 模块4. 急救措施 吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适立即呼叫解毒中心/医生。 皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。 若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。 眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。 如果眼睛刺激：求医/就诊。 食入： 若感不适，求医/就诊。漱口。 紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。 模块5. 消防措施 合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳 特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。 特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。 非相关人员应该撤离至安全地方。 周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。 消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。 模块6. 泄漏应急处理 个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。 紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。 环保措施：防止进入下水道。 控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的 法律法规处置。 模块7. 操作处置与储存 处理 技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手 和脸。 注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。 操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。 贮存 储存条件：保持容器密闭。冷藏储存。 存放于惰性气体环境中。 防湿。 远离不相容的材料比如氧化剂存放。 热敏, 光敏, 易湿 包装材料：依据法律。 模块8. 接触控制和个体防护 工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗 眼器。 个人防护用品 　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。 　手部防护：防护手套。 　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。 头孢噻肟钠盐 修改号码：5 模块8. 接触控制和个体防护 　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。 模块9. 理化特性 外形（20°C）：固体 外观： 晶体-粉末 颜色： 白色-浅黄色 气味：无资料 pH:无数据资料 熔点： 163°C (分解) 沸点/沸程无资料 闪点：无资料 爆炸特性 　爆炸下限：无资料 　爆炸上限：无资料 密度：无资料 溶解度： [水]无资料 [其他溶剂]无资料 模块10. 稳定性和反应性 化学稳定性：一般情况下稳定。 危险反应的可能性：未报道特殊反应性。 须避免接触的物质氧化剂 危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 硫氧化物 模块11. 毒理学信息 急性毒性： orl-mus LD50:>20000 mg/kg orl-rat LD50:>20000 mg/kg scu-rat LD50:18400 mg/kg ivn-rat LD50:7000 mg/kg ipr-rat LD50:10 g/kg 对皮肤腐蚀或刺激：无资料 对眼睛严重损害或刺激：无资料 生殖细胞变异原性：无资料 致癌性： IARC =无资料 NTP =无资料 生殖毒性：无资料 RTECS 号码: XI0250000 模块12. 生态学信息 生态毒性： 鱼类：无资料 甲壳类：无资料 藻类：无资料 残留性 / 降解性：无资料 潜在生物累积 （BCF):无资料 土壤中移动性 　log水分配系数：无资料 　土壤吸收系数 （Koc）：无资料 头孢噻肟钠盐 修改号码：5 模块12. 生态学信息 　亨利定律无资料 constant(PaM3/mol): 模块13. 废弃处置 如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中 焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。 模块14. 运输信息 联合国分类：与联合国分类标准不一致 UN编号：未列明 模块15. 法规信息 《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、 生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。 模块16 - 其他信息 N/A

毒性和生态

毒理学数据: 雄、雌小鼠，雄、雌大鼠静脉 注射ＬＤ５０（ｍｇ／ｋｇ）：３０００，２８００，２１７５， ２１７５；经口全部＞１００００；皮下注射全部 ＞５０００。 生态学数据: 通常对水是不危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。 CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : XI0250000 CHEMICAL NAME : 5-Thia-1-azabicyclo(4,2,0)oct-2-ene-2-carboxylic acid, 3-((acetyloxy)methyl)-7-(((2-amino- 4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl)amino)-8-oxo-, (6R-(6-alpha,7-beta(Z))), sodium salt CAS REGISTRY NUMBER : 64485-93-4 LAST UPDATED : 199609 DATA ITEMS CITED : 18 MOLECULAR FORMULA : C16-H16-N5-O7-S2.Na MOLECULAR WEIGHT : 477.48 WISWESSER LINE NOTATION : T46 ANV ES GUTJ G1OV1 HVO CMVYUNO1&- ET5N CSJ BZ &-NA- HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Human - child DOSE/DURATION : 1800 mg/kg/18D-I TOXIC EFFECTS : Blood - agranulocytosis REFERENCE : DICPBB Drug Intelligence and Clinical Pharmacy. (POB 42435, Cincinnati, OH 45242) V.3- 1969- Volume(issue)/page/year: 17,739,1983 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : >20 gm/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - food intake (animal) Behavioral - ataxia Lungs, Thorax, or Respiration - other changes REFERENCE : NKRZAZ Chemotherapy (Tokyo). (Nippon Kagaku Ryoho Gakkai, 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-Ku, Tokyo 141, Japan) V.1- 1953- Volume(issue)/page/year: 28(Suppl 1),98,1980 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 10 gm/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - food intake (animal) Behavioral - ataxia Lungs, Thorax, or Respiration - other changes REFERENCE : NKRZAZ Chemotherapy (Tokyo). (Nippon Kagaku Ryoho Gakkai, 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-Ku, Tokyo 141, Japan) V.1- 1953- Volume(issue)/page/year: 28(Suppl 1),98,1980 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 18400 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - food intake (animal) Behavioral - ataxia Lungs, Thorax, or Respiration - other changes REFERENCE : NKRZAZ Chemotherapy (Tokyo). (Nippon Kagaku Ryoho Gakkai, 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-Ku, Tokyo 141, Japan) V.1- 1953- Volume(issue)/page/year: 28(Suppl 1),98,1980 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 7 gm/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: 6,APP-8,1982 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intramuscular SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : >2 gm/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : NKRZAZ Chemotherapy (Tokyo). (Nippon Kagaku Ryoho Gakkai, 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-Ku, Tokyo 141, Japan) V.1- 1953- Volume(issue)/page/year: 28(Suppl 1),98,1980 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : >20 gm/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - food intake (animal) Behavioral - ataxia Lungs, Thorax, or Respiration - other changes REFERENCE : NKRZAZ Chemotherapy (Tokyo). (Nippon Kagaku Ryoho Gakkai, 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-Ku, Tokyo 141, Japan) V.1- 1953- Volume(issue)/page/year: 28(Suppl 1),98,1980 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 10 gm/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: 6,APP-8,1982 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 12950 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: 6,APP-8,1982 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 6845 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : ANKHEW Antibiotiki i Khimioterapiya. Antibiotics and Chemotherapy. (V/O Me zhdunarodnaya Kniga, 113095 Moskow, USSR) V.33- 1988- Volume(issue)/page/year: 35(5),25,1990 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : >1500 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : JACHDX Journal of Antimicrobial Chemotherapy. (Academic Press, Inc., 1 E. First St., Duluth, MN 55802) V.1- 1975- Volume(issue)/page/year: 6(Suppl A),79,1980 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intramuscular SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : >716 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : IYKEDH Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. (Nippon Koteisho Kyokai, 12-15, 2-chome, Shibuya, Shibuya-ku, Tokyo 150, Japan) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 13,349,1982 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rabbit DOSE/DURATION : 1880 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - food intake (animal) Behavioral - ataxia Lungs, Thorax, or Respiration - other changes REFERENCE : NKRZAZ Chemotherapy (Tokyo). (Nippon Kagaku Ryoho Gakkai, 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-Ku, Tokyo 141, Japan) V.1- 1953- Volume(issue)/page/year: 28(Suppl 1),98,1980 ** OTHER MULTIPLE DOSE TOXICITY DATA ** TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 30 gm/kg/30D-I TOXIC EFFECTS : Skin and Appendages - dermatitis, other (after systemic exposure) REFERENCE : NKRZAZ Chemotherapy (Tokyo). (Nippon Kagaku Ryoho Gakkai, 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-Ku, Tokyo 141, Japan) V.1- 1953- Volume(issue)/page/year: 28(Suppl 1),98,1980 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 7560 mg/kg/2W-I TOXIC EFFECTS : Blood - changes in serum composition (e.g. TP, bilirubin, cholesterol) Biochemical - Enzyme inhibition, induction, or change in blood or tissue levels - transaminases REFERENCE : ANKHEW Antibiotiki i Khimioterapiya. Antibiotics and Chemotherapy. (V/O Me zhdunarodnaya Kniga, 113095 Moskow, USSR) V.33- 1988- Volume(issue)/page/year: 35(5),25,1990 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intramuscular SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 10080 mg/kg/4W-I TOXIC EFFECTS : Blood - changes in serum composition (e.g. TP, bilirubin, cholesterol) Biochemical - Enzyme inhibition, induction, or change in blood or tissue levels - phosphatases REFERENCE : ANKHEW Antibiotiki i Khimioterapiya. Antibiotics and Chemotherapy. (V/O Me zhdunarodnaya Kniga, 113095 Moskow, USSR) V.33- 1988- Volume(issue)/page/year: 35(5),25,1990 ** REPRODUCTIVE DATA ** TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous DOSE : 325 mg/kg SEX/DURATION : female 6-18 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetal death REFERENCE : OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 21,375,1981 *** NIOSH STANDARDS DEVELOPMENT AND SURVEILLANCE DATA *** NIOSH OCCUPATIONAL EXPOSURE SURVEY DATA : NOES - National Occupational Exposure Survey (1983) NOES Hazard Code - X5623 No. of Facilities: 44 (estimated) No. of Industries: 1 No. of Occupations: 3 No. of Employees: 8498 (estimated) No. of Female Employees: 7477 (estimated)

安全

• 符号: GHS08
• 信号词: Danger
• 危害声明: H317-H334
• 警示性声明: P261-P280-P284-P304 + P340-P342 + P311
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xn: Harmful;
• 风险声明 (欧洲): R42/43
• 安全声明 (欧洲): S22-S36-S37
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 2
• RTECS号: XI0250000
• 海关编码: 29419000

合成路线

63527-52-6 ~98% 64485-93-4

文献：Rodriguez, Juan C.; Hernandez, Ricardo; Gonzalez, Maritza; Lopez, Miguel A.; Fini, Adamo Farmaco, 2000 , vol. 55, # 5 p. 393 - 396

60846-21-1 ~% 64485-93-4

文献：US5831086 A1, ;

上下游产品

上游产品  1
63527-52-6
下游产品  1
80370-57-6

制备

1.55.6g化合物(工)和24.3g三乙胺溶于600ml二氯甲烷，在冰浴冷却下，分2次加入41.8g五氯化磷。5min后移去冰浴，再在室温下搅拌20min。减压浓缩，剩余物加入1L正己烷进行剧烈搅拌。用倾析法倒去正己烷，分出沉淀的油状物，并溶于600ml四氢呋喃。过滤除去析出的三乙胺盐酸盐，得化合物(Ⅱ)的四氢呋喃溶液，直接用于下面的反应。
10.0g 7姚和11.0g三乙胺溶于120rnl 50%四氢呋喃水溶液，在冰浴冷却下，滴加化合物(Ⅱ)的四氢呋喃溶液(从10.0g化合物(I)。制得)，加毕再在室温下搅拌1h。加入水和乙酸乙酯，水层用磷酸调至Ph=2.0。摇晃后分出有机层，水层用乙酸乙酯提取。有机层合并，常规处理后，得10.7g粉末状的化合物(Ⅲ)。

2.将化合物(Ⅲ)溶于40ml二甲基乙酰胺(DMA)，加入3.40g硫脲，在室温搅拌15h。倾人冰水，用碳酸氢钠调至Ph=3.5。过滤收集析出的固体，溶于5%碳酸氢钠水溶液，用Amberlite XAD-2进行层析，用水再用2%乙醇水溶液洗脱，冻干后得4.20g无色粉末状的头孢噻肟钠。
方法2：8g碳酸氢钠溶于20ml乙醇，连续加入45.55g 3-乙酰氧甲基-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基乙酰胺基]头孢-3稍-4-羧酸(头孢噻肟)溶于100ml蒸馏水中所成的溶液，然后加入80rnl乙醇和4.5g活性炭，搅拌5min后，过滤。滤饼用乙醇洗，滤液减压浓缩至于，剩余物溶于：100ml乙醇，再浓缩至干。剩余物溶于100ml甲醇，倾入2L丙酮中。剧烈搅拌所成的溶液，并减压过滤，固体先用丙酮后用乙醚略加洗涤，真空干燥，得到43.7g白色的头孢噻肟钠。该头孢噻肟钠在空气中吸湿，吸湿后的重量为45.2g，为头孢噻肟钠的水合物。

3.以7-ACA(7-氨基头孢烷酸)为原料，先和三嗪环缩合成7-ACT，再与氨噻肟活性酯(含磷活性酯或巯基杂环活性酯)缩合形成头孢三嗪。用含磷活性酯时，必须先用单三甲基乙酰胺或双甲基硅脲等硅烷化试剂把7-ACT上的羧基和羟基保护起来，它的缩合产物是头孢三嗪酸，须再经成盐反应方能成为头孢三嗪双钠盐。用巯基杂环活性酯时，则不需预先保护羧基，且缩合产物一步成盐，因此该工业更简单。

海关

海关编码	29419000