913842-25-8

• 常用中文名：Lu AA47070
• 常用英文名：Lu AA47070
• CAS号：913842-25-8
• 分子式：C₁₇H₂₀F₂N₃O₆PS
• 分子量：463.39
• 发布时间：2018-04-19 18:42:30
• 更新时间：2024-01-09 19:15:40
• Lu AA47070是一种强效和选择性腺苷A2A受体拮抗剂的膦酰氧亚甲基前药。Lu AA47070逆转多巴胺D2受体阻断产生的运动和动机效应[1][2]。

名称

• 英文名: Lu AA47070
• 英文别名: phosphoric acid mono{2-[(E/Z)-4-(3,3-dimethylbutyrylamino)-3,5-difluorobenzoylimino]thiazol-3-ylmethyl} ester; phosphoric acid mono-{2-[(E/Z)-4-(3,3-dimethyl-butyrylamino)-3,5-difluoro-benzoylimino]-thiazol-3-ylmethyl} ester; LU-AA47070

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₀F₂N₃O₆PS
• 分子量: 463.39
• 精确质量: 463.07800
• PSA: 168.27000
• LogP: 3.08340

生物活性

• 描述: Lu AA47070是一种强效和选择性腺苷A2A受体拮抗剂的膦酰氧亚甲基前药。Lu AA47070逆转多巴胺D2受体阻断产生的运动和动机效应[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
• 体内研究: 鲁AA47070(3.75、7.5、15、30mg/kg腹腔注射) 逆转由亚慢性给药 D2拮抗剂匹莫齐特(1.0毫克/千克腹腔注射)引起的下颌颤动、僵直和运动抑制[2] 动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：3.75、7.5、15、30 mg/kg给药：I.p.结果：逆转了亚慢性给药D2拮抗剂吡莫齐(1.0 mg/kg IP)诱导的颤抖性下颌运动、催化和运动抑制。
• 参考文献:

  [1]. Discovery of Phosphoric Acid Mono-{2-[(E/Z)-4-(3,3-dimethyl-butyrylamino)-3,5-difluoro-benzoylimino]-thiazol-3-ylmethyl} Ester (Lu AA47070): A Phosphonooxymethylene Prodrug of a Potent and Selective hA2A Receptor AntagonistJ. Med. Chem., Article ASAPDOI: 10.1021/jm1008659Publication Date (Web): January 6, 2011

  [2]. Collins LE, et al. The novel adenosine A2A antagonist Lu AA47070 reverses the motor and motivational effects produced by dopamine D2 receptor blockade. Pharmacol Biochem Behav. 2012 Jan;100(3):498-505.