101193-62-8

• 常用中文名：喹托司特钠
• 常用英文名：Quinotolast sodium
• CAS号：101193-62-8
• 分子式：C₁₇H₁₂N₆NaO₃
• 分子量：371.30500
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2018-02-27 17:53:57
• 更新时间：2024-01-08 16:16:28
• Quinotolast sodium (浓度范围为 1-100 μg/mL) 抑制组胺,LTC4 和 PGD2 释放,这种作用具有浓度依赖性。

名称

• 中文名: 喹诺酮钠
• 英文名: sodium N-(1H-tetrazol-5-yl)-1-phenoxy-4H-quinolizin-4-one-3-carboxamide
• 英文别名: Quinotolast sodium

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₂N₆NaO₃
• 分子量: 371.30500
• 精确质量: 371.08700
• PSA: 114.27000
• LogP: 1.93020
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Quinotolast sodium (浓度范围为 1-100 μg/mL) 抑制组胺,LTC4 和 PGD2 释放,这种作用具有浓度依赖性。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Histamine

  LTC4

  PGD2

• 体外研究: Quinotolast抑制组胺的释放以及分散的人肺细胞中白三烯(LT)C4和前列腺素(PG)D2的产生。喹诺酮(100μg/ mL)显着抑制PGD2和LTC4释放。 Quinotolast抑制PGD2释放100％和LTC4释放54％。 Quinotolast对分散的肺细胞释放组胺的抑制作用在很大程度上与预孵育期无关,未观察到快速耐受。 Quinotolast显示出对人体分散的肺细胞炎症介质的显着抑制作用[1]。 Quinotolast还显示出对豚鼠肺片段或小鼠培养的肥大细胞释放的组胺和肽白三烯具有强烈的抑制作用。喹诺酮浓度依赖性地抑制培养的肥大细胞中pLT的释放。 Quinotolast的IC50值为0.72μg/ mL [2]。
• 体内研究: Quinotolast通过静脉内和口服给药有效抑制大鼠的被动皮肤过敏反应(PCA)和过敏性支气管收缩等I型过敏反应。当Quinotolast静脉给予大鼠时,Quinotolast剂量依赖性地抑制PCA。抑制反应50％(ED50)所需的喹诺酮的剂量为0.0063mg/kg。给定po,Quinotolast抑制反应。喹诺酮的ED50值为0.0081mg/kg。尽管在0.32mg/kg的剂量下观察到几乎完全抑制的昆托诺特,但其作用在1mg/kg的剂量下略微减弱[2]。
• 细胞实验: 在含有白细胞介素3的WEHI-3细胞的条件培养基存在下，从雌性BDF1小鼠的股骨中培养骨髓细胞后获得肥大细胞。用Tyrode缓冲液（137mM NaCl，2.7mM KCl，1.8）悬浮细胞。含有0.1％明胶的mM CaCl 2,1mM MgCl 2,0.4mM NaH 2 PO 4,11.9mM NaHCO 3,5.6mM葡萄糖，并用小鼠单克隆抗DNP IgE（50μg/ 106细胞）致敏。然后洗涤细胞并用含有0.25％BSA的Tyrode缓冲液重悬浮。将细胞（2×10 6个细胞）在37℃温育5分钟并用TNP-BSA（2ng BSA / mL）攻击。将喹诺酮（0.1,1,10,100ug / mL）与抗原同时加入反应管中。 10分钟后，通过加入EDTA（2.7mM）终止反应。将细胞上清液中的pLT定量为具有白三烯C4 / D4 / E4 [3H]测定系统的免疫反应性白三烯C4（iLTC4）。在每个实验中根据免疫反应性白三烯C4（iLTC4）的量计算抑制百分比[2]。
• 动物实验: 大鼠[2]使用大鼠（8周龄）。为了研究Quinotolast存在快速耐受，在攻击前30分钟以大剂量静脉注射奎诺托麻（0.001,0.01,0.1,1,10和100mg / kg），并且在抗原激发的同时再次以较小剂量静脉注射。
• 参考文献:

  [1]. Okayama Y, et al. Inhibition of histamine and eicosanoid release from dispersed human lung cells in vitro byquinotolast. Jpn J Pharmacol. 1995 Dec;69(4):375-80.

  [2]. Kobayashi K, et al. Effects of quinotolast, a new orally active antiallergic drug, on experimental allergic models. Jpn J Pharmacol. 1993 Sep;63(1):73-81.