182316-44-5

• 常用中文名：Cyclotriazadisulfonamide
• 常用英文名：Cyclotriazadisulfonamide
• CAS号：182316-44-5
• 分子式：C₃₁H₃₉N₃O₄S₂
• 分子量：581.78900
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2018-01-11 18:11:54
• 更新时间：2024-01-09 19:00:16
• Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 是一个特异性的 CD4 靶向的 HIV 进入抑制剂。Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 以信号肽依赖的途径抑制 CD4 进入 内质网腔进行共翻译转位。

名称

• 英文名: 9-benzyl-3-methylene-1,5-ditosyl-1,5,9-triazacyclododecane (CADA)
• 英文别名: 9-benzyl-3-methylene-1,5-ditosyl-1,5,9-triazacyclododecane; CADA; 9-Benzyl-3-methylene-1,5-bis-(toluene-4-sulfonyl)-1,5,9-triaza-cyclododecane; 9-benzyl-3-methylene-1,5-bis(4-methylbenzenesulfonyl)-1,5,9-triazacyclododecane

物化性质

• 分子式: C₃₁H₃₉N₃O₄S₂
• 分子量: 581.78900
• 精确质量: 581.23800
• PSA: 94.76000
• LogP: 6.81250
• 储存条件: -20°C，避光，干燥，密封

生物活性

• 描述: Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 是一个特异性的 CD4 靶向的 HIV 进入抑制剂。Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 以信号肽依赖的途径抑制 CD4 进入 内质网腔进行共翻译转位。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 环三氮杂二磺酰胺(CADA)显著降低细胞表面CD4的数量,CD4是HIV的主要受体,而不改变迄今为止检测的任何其他细胞受体的表达[1]。环三氮二磺酰胺(CADA)的EC50为0.4μMO-DC细胞中CD4的g/mL。10μg/ml治疗MO-DCμg/mL的CADA导致83%的细胞表面CD4下调,这一效果与观察到的CADA治疗CD4+T细胞的效果相似[1]。CADA可防止MT-4细胞感染HIV-1和SIV(EC50分别为0.7和1.2 g/ml)[1]。westernblot分析[1]细胞系：MO-DCs。浓度：0.4μg/mL。培养时间：24小时。结果：CD4表达降低50%。
• 参考文献:

  [1]. Kurt Vermeire, et al. CADA, a potential anti-HIV microbicide that specifically targets the cellular CD4 receptor. Curr HIV Res. 2008 May;6(3):246-56.

  [2]. Victor Van Puyenbroeck, et al. Preprotein signature for full susceptibility to the co-translational translocation inhibitor cyclotriazadisulfonamide. Traffic. 2020 Feb;21(2):250-264.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi