161552-03-0

• 常用中文名：环(-RGDfK)
• 常用英文名：Cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys) trifluoroacetate salt
• CAS号：161552-03-0
• 分子式：C₂₇H₄₁N₉O₇
• 分子量：603.670
• 相关类别： 多肽产品
• 发布时间：2016-11-18 20:53:49
• 更新时间：2024-01-02 20:14:29
• Cyclo(-RGDfK) 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。

名称

• 中文名: 环(-RGDfK)
• 英文名: 2-[(2S,5R,8S,11S)-8-(4-aminobutyl)-5-benzyl-11-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-3,6,9,12,15-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentazacyclopentadec-2-yl]acetic acid
• 英文别名: Cyclo (-RGDfK); c(D-Phe-Lys-Arg-Gly-Asp); A8164; Cyclo(L-arginylglycyl-L-α-aspartyl-D-phenylalanyl-L-lysyl); cyclo-[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys]; Cyclo[L-α-aspartyl-D-phenylalanyl-L-lysyl-N-(diaminomethylene)-L-ornithylglycyl]; cyclic-RGD peptide; cyclo[RGD-{D-F}-K]; cyclo(RGDfK); Cyclo-RGDfK

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₇H₄₁N₉O₇
• 分子量: 603.670
• 精确质量: 603.312866
• PSA: 288.17000
• LogP: -3.10
• 折射率: 1.666
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Cyclo(-RGDfK) 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin
  研究领域 >> 癌症
  多肽产品
  多肽产品
• 靶点:

  IC50: 0.94 nM (αvβ3 integrin)[1].

• 体外研究: Cyclo(-RGDfK)是αvβ3整合素的有效选择性抑制剂,IC50为0.94 nM [1]。 [(66)Ga] DOTA-E- [c(RGDfK)] 2可以制备具有高放射化学纯度(> 97％),比活性(36-67GBq /μM),体外稳定性和中等蛋白质结合。注射后24小时的MicroPET成像显示出反映αvβ3靶向示踪剂积累的对比肿瘤[2]。
• 参考文献:

  [1]. Simecek J, et al. Benefits of NOPO as chelator in gallium-68 peptides, exemplified by preclinical characterization of (68)Ga-NOPO-c(RGDfK). Mol Pharm. 2014 May 5;11(5):1687-95.

  [2]. Lopez-Rodriguez V, et al. Preparation and preclinical evaluation of (66)Ga-DOTA-E(c(RGDfK))2 as a potential theranostic radiopharmaceutical. Nucl Med Biol. 2015 Feb;42(2):109-14.

合成路线

1035105-00-0 ~% 161552-03-0

文献：Petersen, Svea; Alonso, Jose Maria; Specht, Alexandre; Duodu, Portia; Goeldner, Maurice; Del Campo, Aranzazu Angewandte Chemie - International Edition, 2008 , vol. 47, # 17 p. 3192 - 3195

71989-14-5 ~% 161552-03-0

文献：Boturyn, Didier; Dumy, Pascal Tetrahedron Letters, 2001 , vol. 42, # 15 p. 2787 - 2790

86123-10-6 ~% 161552-03-0

文献：Boturyn, Didier; Dumy, Pascal Tetrahedron Letters, 2001 , vol. 42, # 15 p. 2787 - 2790

146982-27-6 ~% 161552-03-0

文献：Boturyn, Didier; Dumy, Pascal Tetrahedron Letters, 2001 , vol. 42, # 15 p. 2787 - 2790

71989-14-5 86123-10-6 186350-56-1 ~% 161552-03-0

文献：Boturyn, Didier; Dumy, Pascal Tetrahedron Letters, 2001 , vol. 42, # 15 p. 2787 - 2790