环(-RGDfK)

• 常用名: 环(-RGDfK)
• 英文名: Cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys) trifluoroacetate salt
• CAS号: 161552-03-0
• 分子量: 603.670
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₇H₄₁N₉O₇
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

环(-RGDfK)用途

Cyclo(-RGDfK) 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。

环(-RGDfK)名称

• 中文名: 环(-RGDfK)
• 英文名: 2-[(2S,5R,8S,11S)-8-(4-aminobutyl)-5-benzyl-11-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-3,6,9,12,15-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentazacyclopentadec-2-yl]acetic acid

环(-RGDfK)生物活性

• 描述: Cyclo(-RGDfK) 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin
  研究领域 >> 癌症
  多肽产品
  多肽产品
• 靶点:

  IC50: 0.94 nM (αvβ3 integrin)[1].

• 体外研究: Cyclo(-RGDfK)是αvβ3整合素的有效选择性抑制剂,IC50为0.94 nM [1]。 [(66)Ga] DOTA-E- [c(RGDfK)] 2可以制备具有高放射化学纯度(> 97％),比活性(36-67GBq /μM),体外稳定性和中等蛋白质结合。注射后24小时的MicroPET成像显示出反映αvβ3靶向示踪剂积累的对比肿瘤[2]。
• 参考文献:

  [1]. Simecek J, et al. Benefits of NOPO as chelator in gallium-68 peptides, exemplified by preclinical characterization of (68)Ga-NOPO-c(RGDfK). Mol Pharm. 2014 May 5;11(5):1687-95.

  [2]. Lopez-Rodriguez V, et al. Preparation and preclinical evaluation of (66)Ga-DOTA-E(c(RGDfK))2 as a potential theranostic radiopharmaceutical. Nucl Med Biol. 2015 Feb;42(2):109-14.

环(-RGDfK)物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₇H₄₁N₉O₇
• 分子量: 603.670
• 精确质量: 603.312866
• PSA: 288.17000
• LogP: -3.10
• 折射率: 1.666
• 储存条件: -20°C

环(-RGDfK)英文别名

• Cyclo (-RGDfK)
• c(D-Phe-Lys-Arg-Gly-Asp)
• A8164
• Cyclo(L-arginylglycyl-L-α-aspartyl-D-phenylalanyl-L-lysyl)
• cyclo-[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys]
• Cyclo[L-α-aspartyl-D-phenylalanyl-L-lysyl-N-(diaminomethylene)-L-ornithylglycyl]
• cyclic-RGD peptide
• cyclo[RGD-{D-F}-K]
• cyclo(RGDfK)
• Cyclo-RGDfK