1361504-77-9

• 常用中文名：DG172二盐酸盐
• 常用英文名：DG 172 2HCl
• CAS号：1361504-77-9
• 分子式：C₂₀H₂₂BrCl₂N₃
• 分子量：455.219
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-02-16 15:30:49
• 更新时间：2024-01-13 11:59:02
• DG172 dihydrochloride 是一种选择性的 PPARβ/δ 拮抗剂,IC50 值为 27 nM。

名称

• 中文名: DG172二盐酸盐
• 英文名: DG172 dihydrochloride
• 英文别名: (2Z)-2-(2-Bromophenyl)-3-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]acrylonitrile dihydrochloride; Benzeneacetonitrile, 2-bromo-α-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]methylene]-, (αZ)-, hydrochloride (1:2); DG172 (dihydrochloride)

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₂BrCl₂N₃
• 分子量: 455.219
• 精确质量: 453.037415
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: DG172 dihydrochloride 是一种选择性的 PPARβ/δ 拮抗剂,IC50 值为 27 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  PPARβ/δ:27 nM (IC50)

• 体外研究: DG172二盐酸盐是选择性PPARβ/δ拮抗剂,IC50为27 nM。 DG172增强转录辅阻遏物的募集,并下调小鼠成肌细胞中PPARβ/δ靶基因Angptl4的转录(IC50,9.5 nM)[1]。 DG172(1μM)促进来自GM-CSF诱导的小鼠骨髓细胞(BMC)的树突细胞(DC)的分化并减少Ly6b +/Gr1 +粒细胞。 DG172对来自WT和Ppard缺失小鼠的GM-CSF分化的BMC的转录组具有作用,并且在GM-CSF诱导的分化的特定阶段起作用[2]。 DG172(0.1,1.0μM)剂量依赖性地促进TM4细胞的增殖。 DG172降低了TM4细胞中密蛋白-11的表达[3]。
• 细胞实验: xCELLigence系统用于确定响应于激动剂（GW0742）或反向激动剂（DG172）激活PPARD的实时细胞增殖的变化或抑制TM4细胞中ERK信号传导的作用[3]。
• 参考文献:

  [1]. Lieber S, et al. (Z)-2-(2-bromophenyl)-3-{[4-(1-methyl-piperazine)amino]phenyl}acrylonitrile (DG172): an orally bioavailable PPARβ/δ-selective ligand with inverse agonistic properties. J Med Chem. 2012 Mar 22;55(6):2858-68.

  [2]. Lieber S, et al. The inverse agonist DG172 triggers a PPARβ/δ-independent myeloid lineage shift and promotes GM-CSF/IL-4-induced dendritic cell differentiation. Mol Pharmacol. 2015 Feb;87(2):162-73.

  [3]. Yao PL, et al. Peroxisome Proliferator-activated Receptor-D (PPARD) Coordinates Mouse Spermatogenesis by Modulating Extracellular Signal-regulated Kinase (ERK)-dependent Signaling. J Biol Chem. 2015 Sep 18;290(38):23416-31.