136174-04-4

• 常用中文名：RG-12915
• 常用英文名：RG-12915
• CAS号：136174-04-4
• 分子式：C₂₀H₂₅ClN₂O₂
• 分子量：360.878
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-06-16 08:06:02
• 更新时间：2024-01-09 17:31:12
• RG-12915 是一种选择性的 5-HT3 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.16 nM。

名称

• 中文名: RG-12915
• 英文名: RG-12915
• 英文别名: 533O919MKO; 4-Dibenzofurancarboxamide, N-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-2-chloro-5a,6,7,8,9,9a-hexahydro-, (5aS,9aS)-; (5aS,9aS)-N-[(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-2-chloro-5a,6,7,8,9,9a-hexahydrodibenzo[b,d]furan-4-carboxamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 462.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₅ClN₂O₂
• 分子量: 360.878
• 闪点: 233.6±28.7 °C
• 精确质量: 360.160461
• LogP: 4.03
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.631
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: RG-12915 是一种选择性的 5-HT3 拮抗剂,IC50 值为 0.16 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 0.16 nM (5-HT3)[1]

• 体外研究: RG 12915是一种有效的选择性置换剂,可结合5-羟色胺(5-HT3)结合位点(IC50值= 0.16 nM),而不能取代配体对α-1,α-2和β肾上腺素能的结合,5 -HT1或5-HT2或胆碱能毒蕈碱位点,IC50值小于1μM。
• 体内研究: RG 12915具有较低的ED50值(0.004mg/kg),用于减弱雪貂中顺铂诱导的催吐发作。 RG 12915(1 mg/kg,po)对犬的顺铂诱导的呕吐具有高度保护作用。 RG 12915在同一物种中没有显着的胃动力活动[1]。
• 参考文献:

  [1]. Fitzpatrick LR, et al. RG 12915: a potent 5-hydroxytryptamine-3 antagonist that is an orally effective inhibitor of cytotoxic drug-induced emesis in the ferret and dog. J Pharmacol Exp Ther. 1990 Aug;254(2):450-5.