1629229-37-3

• 常用中文名：非唑奈坦
• 常用英文名：Fezolinetant
• CAS号：1629229-37-3
• 分子式：C₁₆H₁₅FN₆OS
• 分子量：358.393
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经激肽受体
• 发布时间：2018-10-15 17:04:07
• 更新时间：2024-01-02 10:16:07
• Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂，可用于更年期潮热的研究。

名称

• 中文名: 非唑奈坦
• 英文名: Fezolinetant
• 英文别名: (4-Fluorophenyl)[(8R)-8-methyl-3-(3-methyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]methanone; Methanone, [(8R)-5,6-dihydro-8-methyl-3-(3-methyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl](4-fluorophenyl)-; 83VNE45KXX; UNII:83VNE45KXX; fezolinetant

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 623.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₅FN₆OS
• 分子量: 358.393
• 闪点: 330.5±34.3 °C
• 精确质量: 358.101196
• LogP: 0.96
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.760
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂,可用于更年期潮热的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
  研究领域 >> 其他
• 体内研究: Fezolinetant(ESN364,1mg/kg,静脉推注)可逆地抑制卵巢切除母羊中LH的规律,脉动分泌。 ESN364抑制所有治疗动物的LH脉冲模式。 ESN364(5mg/kg,po)降低阉割猴中的血浆LH,但不降低FSH。 ESN364(10,25,50 mg/kg,口服)也能阻断LH激增并降低猴子月经周期内的卵巢激素水平[1]。
• 动物实验: 在实验当天，将NK3R拮抗剂ESN364配制在含有9％2-羟丙基-β-环糊精的生理盐水中，浓度为2mg / mL。在采血开始后240分钟，通过静脉推注以0.5mL / kg的剂量体积通过颈静脉插管施用ESN364（1mg / kg，n = 5）或载体（n = 5），并且用5mL肝素化盐水将注射的物质冲入动物体内。静脉内给药后，血液采样以指定的间隔恢复。
• 参考文献:

  [1]. Fraser GL, et al. The NK3 Receptor Antagonist ESN364 Interrupts Pulsatile LH Secretion and Moderates Levels of Ovarian Hormones Throughout the Menstrual Cycle. Endocrinology. 2015 Nov;156(11):4214-25.