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非唑奈坦

更新时间:2026-07-03 20:33:33

非唑奈坦结构式
非唑奈坦结构式
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常用名 非唑奈坦 英文名 Fezolinetant
CAS号 1629229-37-3 分子量 358.393
密度 1.6±0.1 g/cm3 沸点 623.0±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C16H15FN6OS 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 330.5±34.3 °C

 非唑奈坦用途


Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂,可用于更年期潮热的研究。

 非唑奈坦名称

中文名 非唑奈坦
英文名 Fezolinetant
英文别名 更多

 非唑奈坦生物活性

描述 Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂,可用于更年期潮热的研究。
相关类别
体内研究 Fezolinetant(ESN364,1mg/kg,静脉推注)可逆地抑制卵巢切除母羊中LH的规律,脉动分泌。 ESN364抑制所有治疗动物的LH脉冲模式。 ESN364(5mg/kg,po)降低阉割猴中的血浆LH,但不降低FSH。 ESN364(10,25,50 mg/kg,口服)也能阻断LH激增并降低猴子月经周期内的卵巢激素水平[1]。
动物实验 在实验当天,将NK3R拮抗剂ESN364配制在含有9%2-羟丙基-β-环糊精的生理盐水中,浓度为2mg / mL。在采血开始后240分钟,通过静脉推注以0.5mL / kg的剂量体积通过颈静脉插管施用ESN364(1mg / kg,n = 5)或载体(n = 5),并且用5mL肝素化盐水将注射的物质冲入动物体内。静脉内给药后,血液采样以指定的间隔恢复。
参考文献

[1]. Fraser GL, et al. The NK3 Receptor Antagonist ESN364 Interrupts Pulsatile LH Secretion and Moderates Levels of Ovarian Hormones Throughout the Menstrual Cycle. Endocrinology. 2015 Nov;156(11):4214-25.

 非唑奈坦物理化学性质

密度 1.6±0.1 g/cm3
沸点 623.0±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C16H15FN6OS
分子量 358.393
闪点 330.5±34.3 °C
精确质量 358.101196
LogP 0.96
InChIKey PPSNFPASKFYPMN-SECBINFHSA-N
SMILES Cc1nsc(-c2nnc3n2CCN(C(=O)c2ccc(F)cc2)C3C)n1
蒸汽压 0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率 1.760
储存条件 2-8℃

 非唑奈坦靶点实验

查看更多实验

实验名称:Selectivity Assay with Human NK-1 from US Patent US10030025: "Substituted [1,2,4]tria...
来源:BindingDB
靶标:N/A
External Id:BindingDB_594_3
实验名称:Competitive Binding Assays NK-3 receptor from US Patent US10030025: "Substituted [1,2...
来源:BindingDB
靶标:N/A
External Id:BindingDB_594_2
实验名称:Displacement of [3H]-SB-222200 from recombinant human NK3R expressed in CHO-K1 cells ...
来源:ChEMBL
靶标:Neuromedin-K receptor
External Id:CHEMBL5621452
实验名称:Aequorin Assay with Human NK-3 Receptor from US Patent US10030025: "Substituted [1,2,...
来源:BindingDB
靶标:N/A
External Id:BindingDB_594_1
实验名称:Antagonist activity at human NK3R expressed in HEK293T cells assessed as reduction in...
来源:ChEMBL
靶标:Neuromedin-K receptor
External Id:CHEMBL5621453
实验名称:Inhibition of human ERG expressed in CHO-K1 cells measured every 20 sec by automated ...
来源:ChEMBL
靶标:Voltage-gated inwardly rectifying potassium channel KCNH2
External Id:CHEMBL5621454
实验名称:Apparent permeability across apical to basolateral side in human Caco-2 cells incubat...
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL5621455
实验名称:Apparent permeability across basolateral to apical side in human Caco-2 cells incubat...
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL5621456
实验名称:Efflux ratio of apparent permeability across basolateral to apical side over apical t...
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL5621457
实验名称:Metabolic stability in rat liver microsomes assessed as intrinsic clearance incubated...
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL5621458
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 非唑奈坦英文别名

(4-Fluorophenyl)[(8R)-8-methyl-3-(3-methyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]methanone
83VNE45KXX
UNII:83VNE45KXX
fezolinetant
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