1948273-03-7

• 常用中文名：E3连接酶配体1
• 常用英文名：E3 ligase Ligand 1
• CAS号：1948273-03-7
• 分子式：C₂₃H₃₃ClN₄O₃S
• 分子量：481.05
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 E3 Ligase的配体
• 发布时间：2018-03-20 14:03:08
• 更新时间：2024-01-03 13:52:10
• E3 ligase Ligand 1是用于 PROTAC 技术中的E3连接酶配体，来自专利WO/2017/030814A1，化合物实例202。

名称

• 中文名: E3连接酶配体1
• 英文名: E3 ligase Ligand 1

物化性质

• 分子式: C₂₃H₃₃ClN₄O₃S
• 分子量: 481.05
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: E3 ligase Ligand 1是用于 PROTAC 技术中的E3连接酶配体,来自专利WO/2017/030814A1,化合物实例202。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Ligand for E3 Ligase[1]

• 体外研究: E3连接酶配体1是VHL E3连接酶结合配体[1]。 E3连接酶配体1用于合成ARV-771,一种基于von Hippel-Landau(VHL)E3连接酶的BET PROTAC。 ARV-771是一种基于蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)技术的小分子泛BET降解剂,与BET抑制相比,在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的细胞模型中显示出显着改善的功效[2]。
• 参考文献:

  [1]. WO/2017/030814A1

  [2]. Kanak R, et al. PROTAC-induced BET protein degradation as a therapy for castration-resistant prostate cancer. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America (2016), 113(26), 7124-7129