222318-55-0

• 常用中文名：(4E)-SUN9221
• 常用英文名：(4E)-SUN9221
• CAS号：222318-55-0
• 分子式：C₂₅H₃₁FN₄O₃
• 分子量：454.54
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-03-27 14:32:41
• 更新时间：2024-01-15 00:39:54
• (4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic receptor 和 5-HT2 receptor 拮抗剂,具有抗高血压和抗血小板聚集的功效。

名称

• 中文名: (4E)-SUN9221
• 英文名: (4E)-SUN9221

物化性质

• 分子式: C₂₅H₃₁FN₄O₃
• 分子量: 454.54
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: (4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic receptor 和 5-HT2 receptor 拮抗剂,具有抗高血压和抗血小板聚集的功效。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: (4E)-SUN9221有效抑制胶原蛋白,ADP和肾上腺素诱导的血小板聚集,在富含人血小板的血浆(PRP)中IC50分别为10 nM,35 nM,14 nM。 (4E)-SUN9221显示有效的α1-肾上腺素能拮抗剂活性(pA2 = 8.89±0.21)和5-HT2拮抗剂活性(pA2 = 8.74±0.22)[1]。
• 体内研究: (4E)-SUN9221(1,3,10mg/kg,po)在有意识的自发性高血压大鼠(SHR)中以剂量依赖性方式降低血压。 (4E)-SUN9221(3mg/kg)在SHR中表现出抗高血压活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Mizuno A, et al. Synthesis and pharmacological evaluation of pyrroloazepine derivatives as potent antihypertensive agents with antiplatelet aggregation activity. Chem Pharm Bull (Tokyo). 1999 Feb;47(2):246-56.