1000578-26-6

• 常用中文名：AS19
• 常用英文名：AS 19
• CAS号：1000578-26-6
• 分子式：C₁₈H₂₅N₃
• 分子量：283.411
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-06-24 15:08:41
• 更新时间：2024-01-08 18:37:49
• AS19 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,IC50 值为 0.83 nM,Ki 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT7 的选择性高于 5-HT1A,5-HT1B,5-HT1D 和 5-HT5A 受体 (Kis 分别为 89.7 nM,490 nM,6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力,并逆转由 Scopolamine 或 Dizocilpine 引起的健忘症。

名称

• 中文名: (2S)-(+)-5-(1,3,5-Trimethylpyrazol-4-YL)-2-(dimethylamino)tetralin
• 英文名: AS-19
• 英文别名: 2-Naphthalenamine, 1,2,3,4-tetrahydro-N,N-dimethyl-5-(1,3,5-trimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-, (2S)-; (2S)-N,N-Dimethyl-5-(1,3,5-trimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthalenamine; (2S)-N,N-Dimethyl-5-(1,3,5-trimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-amine; AS-19

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 413.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₂₅N₃
• 分子量: 283.411
• 闪点: 203.7±28.7 °C
• 精确质量: 283.204834
• LogP: 3.71
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±1.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.595
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: AS19 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,IC50 值为 0.83 nM,Ki 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT7 的选择性高于 5-HT1A,5-HT1B,5-HT1D 和 5-HT5A 受体 (Kis 分别为 89.7 nM,490 nM,6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力,并逆转由 Scopolamine 或 Dizocilpine 引起的健忘症。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  Human 5-HT7 Receptor:0.83 nM (IC50)

  Human 5-HT7 Receptor:0.6 nM (Ki)

  5-HT1A Receptor:89.7 nM (Ki)

  5-HT1B Receptor:490 nM (Ki)

  5-HT1D Receptor:6.6 nM (Ki)

  5-HT5 Receptor:98.5 nM (Ki)

• 体外研究: 经对氯苯丙胺处理的小鼠T细胞增殖明显降低,加入AS19(1μM)48小时后完全恢复T细胞增殖[2]。
• 体内研究: AS19(0.5-10 mg/kg；皮下注射；24小时；雄性Wistar大鼠)治疗改善了自选巴甫洛韦/仪器学习任务中的记忆巩固[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠(12周龄),自选巴甫洛韦/工具学习任务[1]剂量：0.5 mg/kg、1 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg,皮下注射；24小时结果：自选巴甫洛韦/工具学习任务增强记忆形成。
• 参考文献:

  [1]. Perez-García GS, et al. Effects of the potential 5-HT7 receptor agonist AS 19 in an autoshaping learning task. Behav Brain Res. 2005 Aug 30;163(1):136-40.

  [2]. León-Ponte M, et al. Serotonin provides an accessory signal to enhance T-cell activation by signaling through the 5-HT7 receptor. Blood. 2007 Apr 15;109(8):3139-46.

  [3]. Brenchat A, et al. 5-HT7 receptor activation inhibits mechanical hypersensitivity secondary to capsaicin sensitization in mice. Pain. 2009 Feb;141(3):239-47.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi