1680193-80-9

• 常用中文名：JZP 361
• 常用英文名：JZP 361
• CAS号：1680193-80-9
• 分子式：C₂₂H₂₀ClN₅O
• 分子量：405.880
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2018-06-23 04:49:30
• 更新时间：2024-01-08 09:32:38
• JZP-361是人类重组MAGL(hMAGL,IC50=46nm)的有效可逆抑制剂,其选择性比人类重组脂肪酸酰胺水解酶(hFAAH,IC50=7.24μM)高近150倍,比人类α/β-水解酶-6(hABHD6,IC50=1.79μM)高35倍。JZP-361是一种具有MAGL抑制和抗组胺活性的双作用药理学工具[1]。

名称

• 英文名: [4-(8-Chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinyl](1H-1,2,4-triazol-1-yl)methanone
• 英文别名: [4-(8-Chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinyl](1H-1,2,4-triazol-1-yl)methanone; Methanone, [4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 611.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₀ClN₅O
• 分子量: 405.880
• 闪点: 323.8±34.3 °C
• 精确质量: 405.135651
• LogP: 3.88
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.725

生物活性

• 描述: JZP-361是人类重组MAGL(hMAGL,IC50=46nm)的有效可逆抑制剂,其选择性比人类重组脂肪酸酰胺水解酶(hFAAH,IC50=7.24μM)高近150倍,比人类α/β-水解酶-6(hABHD6,IC50=1.79μM)高35倍。JZP-361是一种具有MAGL抑制和抗组胺活性的双作用药理学工具[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MAGL
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  H1 Receptor:6.81 (pA2)

• 参考文献:

  [1]. Jayendra Z Patel, et al. Loratadine analogues as MAGL inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Apr 1;25(7):1436-42.