JZP 361

• 常用名: JZP 361
• 英文名: JZP 361
• CAS号: 1680193-80-9
• 分子量: 405.880
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 611.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₀ClN₅O
• 熔点: N/A
• 闪点: 323.8±34.3 °C

JZP 361用途

JZP-361是人类重组MAGL(hMAGL,IC50=46nm)的有效可逆抑制剂,其选择性比人类重组脂肪酸酰胺水解酶(hFAAH,IC50=7.24μM)高近150倍,比人类α/β-水解酶-6(hABHD6,IC50=1.79μM)高35倍。JZP-361是一种具有MAGL抑制和抗组胺活性的双作用药理学工具[1]。

JZP 361名称

• 英文名: [4-(8-Chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinyl](1H-1,2,4-triazol-1-yl)methanone

JZP 361生物活性

• 描述: JZP-361是人类重组MAGL(hMAGL,IC50=46nm)的有效可逆抑制剂,其选择性比人类重组脂肪酸酰胺水解酶(hFAAH,IC50=7.24μM)高近150倍,比人类α/β-水解酶-6(hABHD6,IC50=1.79μM)高35倍。JZP-361是一种具有MAGL抑制和抗组胺活性的双作用药理学工具[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MAGL
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点实验:

  H1 Receptor:6.81 (pA2)

• 参考文献:

  [1]. Jayendra Z Patel, et al. Loratadine analogues as MAGL inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Apr 1;25(7):1436-42.

JZP 361物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 611.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₀ClN₅O
• 分子量: 405.880
• 闪点: 323.8±34.3 °C
• 精确质量: 405.135651
• LogP: 3.88
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.725

JZP 361靶点实验

查看更多实验

实验名称：Agonist activity at rat cerebellar membrane cannabinoid CB1 receptor assessed as [35S... 来源：ChEMBL 靶标：Cannabinoid receptor 1 External Id：CHEMBL3405631

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for human recombinant MAGL over IC50 for human ABHD6 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3405629

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for human recombinant MAGL over IC50 for human FAAH 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3405630

实验名称：Antagonist activity at rat cerebellar membrane cannabinoid CB1 receptor assessed as H... 来源：ChEMBL 靶标：Cannabinoid receptor 1 External Id：CHEMBL3405828

实验名称：Inhibition of human FAAH expressed in COS7 cell membranes pre-incubated for 10 mins b... 来源：ChEMBL 靶标：Fatty-acid amide hydrolase 1 External Id：CHEMBL3614382

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实验名称：Inhibition of human FAAH using [ethanolamine 1-3H] substrate assessed as radioactivit... 来源：ChEMBL 靶标：Fatty-acid amide hydrolase 1 External Id：CHEMBL3405398

实验名称：Inhibition of human MAGL expressed in HEK293 cells pre-incubated for 10 mins before 2... 来源：ChEMBL 靶标：Monoglyceride lipase External Id：CHEMBL3614385

实验名称：Inhibition of human recombinant MAGL using 2-arachidonoylglycerol substrate assessed ... 来源：ChEMBL 靶标：Monoglyceride lipase External Id：CHEMBL3405396

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JZP 361英文别名

• [4-(8-Chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinyl](1H-1,2,4-triazol-1-yl)methanone