1210-81-7

• 常用中文名：ST 1936草酸盐
• 常用英文名：ST1936
• CAS号：1210-81-7
• 分子式：C₁₃H₁₇ClN₂
• 分子量：236.740
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-07-17 01:33:15
• 更新时间：2024-01-10 11:21:55
• ST1936是一种选择性、纳摩尔亲和力的5-HT6受体激动剂,对人类5-HT6、5-HT7和5-HT2B受体的Ki值分别为13 nM、168 nM和245 nM。ST1936对人和大鼠α2肾上腺素能受体也表现出中等亲和力(Ki为300 nM)[1]。

名称

• 中文名: ST 1936草酸盐
• 英文名: ST-1936
• 英文别名: 2-(5-Chloro-2-methyl-1H-indol-3-yl)-N,N-dimethylethanamine; ST-1936; 1H-Indole-3-ethanamine, 5-chloro-N,N,2-trimethyl-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 377.0±42.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₇ClN₂
• 分子量: 236.740
• 闪点: 181.8±27.9 °C
• 精确质量: 236.108032
• LogP: 3.31
• 蒸汽压: 0.0±0.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.614

生物活性

• 描述: ST1936是一种选择性、纳摩尔亲和力的5-HT6受体激动剂,对人类5-HT6、5-HT7和5-HT2B受体的Ki值分别为13 nM、168 nM和245 nM。ST1936对人和大鼠α2肾上腺素能受体也表现出中等亲和力(Ki为300 nM)[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT6 Receptor:13 nM (Ki)

  5-HT7 Receptor:168 nM (Ki)

  5-HT2B Receptor:245 nM (Ki)

  α1-adrenergic receptor:390 nM (Ki, rat)

  α2-adrenergic receptor:300 nM (Ki, rat)

  α2-adrenergic receptor:300 nM (Ki, human)

• 体外研究: ST1936似乎对5-HT6受体具有相对的选择性,尽管在包括G蛋白偶联受体、离子通道结合位点、酶和转运体[1]的广泛交叉反应性组中测试时,它也显示出对5-HT2B、5-HT1A、5-HT7受体和α-肾上腺素能受体的亲和力。ST1936在克隆细胞上表现为完整的5-HT6激动剂,能够增加Ca2+浓度、Fyn激酶的磷酸化,并调节作为Fyn激酶下游靶点的ERK1/2的激活[2]。ST1936降低了自发兴奋性突触后电流的频率,IC50为1.3μM[3]。
• 体内研究: ST1936(5、10、20 mg/kg；i.p.)以剂量依赖性方式增加前额叶皮质(PFCX)细胞外多巴胺(DA)和钠水平[4]。ST1936(5,10,20 mg/kg；腹腔注射)增加伏隔核(NAc)核心细胞外DA和NA水平。10mg/kg剂量增加透析液DA(峰值：179%),而较高剂量增加DA和NA透析液(分别为201%和231%)。5 mg/kg的剂量不会产生任何影响[4]。
• 参考文献:

  [1]. Borsini F, et al. Effects of ST1936, a selective serotonin-6 agonist, on electrical activity of putative mesencephalic dopaminergic neurons in the rat brain. J Psychopharmacol. 2015 Jul;29(7):802-11.

  [2]. Riccioni T, et al. ST1936 stimulates cAMP, Ca2+, ERK1/2 and Fyn kinase through a full activation of cloned human 5-HT6 receptors. Eur J Pharmacol. 2011;661(1-3):8-14.

  [3]. Tassone A, et al. Activation of 5-HT6 receptors inhibits corticostriatal glutamatergic transmission. Neuropharmacology. 2011;61(4):632-637.

  [4]. Valentini V, et al. A microdialysis study of ST1936, a novel 5-HT6 receptor agonist. Neuropharmacology. 2011;60(4):602-608.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport