1821387-73-8

• 常用中文名：CU-T12-9
• 常用英文名：CU-T12-9
• CAS号：1821387-73-8
• 分子式：C₁₇H₁₃F₃N₄O₂
• 分子量：362.306
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 Toll样受体(TLR)
• 发布时间：2018-06-16 15:19:28
• 更新时间：2024-01-30 16:07:14
• CU-T12-9 是一种特异性 TLR1/2 激动剂,EC50 为 52.9 nM。CU-T12-9 既激活先天免疫系统,又激活适应性免疫系统。CU-T12-9 选择性激活 TLR1/2 异二聚体而对 TLR2/6 没有作用。CU-T12-9 通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号,致使下游 TNF-α,IL-10,和 iNOS 增加,从而提高身体的免疫反应。

名称

• 英文名: N-Methyl-4-nitro-2-{4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-imidazol-1-yl}aniline
• 英文别名: N-Methyl-4-nitro-2-{4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-imidazol-1-yl}aniline; Benzenamine, N-methyl-4-nitro-2-[4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 524.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₃F₃N₄O₂
• 分子量: 362.306
• 闪点: 270.9±30.1 °C
• 精确质量: 362.099060
• LogP: 4.53
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.601
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: CU-T12-9 是一种特异性 TLR1/2 激动剂,EC50 为 52.9 nM。CU-T12-9 既激活先天免疫系统,又激活适应性免疫系统。CU-T12-9 选择性激活 TLR1/2 异二聚体而对 TLR2/6 没有作用。CU-T12-9 通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号,致使下游 TNF-α,IL-10,和 iNOS 增加,从而提高身体的免疫反应。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  TLR2:52.9 nM (EC50, in HEK-Blue cells)

  TLR1:52.9 nM (EC50, in HEK-Blue cells)

• 体外研究: CU-T12-9直接针对TLR1/2启动下游信号。通过与TLR1和TLR2结合,CU-T12-9促进TLR1/2异二聚体复合物的形成,进而激活下游信号[1]。CU-T12-9通过诱导NF-κB激活触发下游信号,如分泌性胚胎碱性磷酸酶(SEAP)、NO和TNF-α,激活TLR1/2通路[1]。Cu-T12－9(0.39～100μm,24小时)在HeK蓝色HTLR2和生264.7细胞(1)中不产生高达100μm的毒性。CU-T12-9上调TLR1、TLR2、TNF、IL-10和iNOS的mRNA水平。CU-T12-9(0.1-10μM)对原代264.7细胞作用24小时后激活TLR1 mRNA和inosmrna。CU-T12-9(0.1-10μM)对原代264.7细胞作用2小时后激活TLR2和IL-10mrna。CU-T12-9(0.1-10μM)在处理原始264.7细胞8小时后激活TNF mRNA[1]。细胞毒性试验〔1〕细胞系：HEK蓝HTLR2和生264.7巨噬细胞的浓度：0.39、0.78、1.56、3.125、6.25、12.5、25, 50和100μm孵育时间：24小时：未发现毒性为100μm RT-PCR [SUT]细胞系：生α细胞浓度：μ,μμm孵育时间：TLR1和iNOS mRNA测定的α小时TLR2和IL-10mrna测定8h TNF mRNA测定结果：24小时剂量依赖性触发tlr1mrna和iNOS mRNA。2小时时TLR2 mRNA和IL-10mrna的剂量依赖性激活。8h时肿瘤坏死因子mRNA呈剂量依赖性激活。
• 参考文献:

  [1]. Cheng K, et al. Specific activation of the TLR1-TLR2 heterodimer by small-molecule agonists. Sci Adv. 2015;1(3). pii: e1400139.