CU-T12-9

• 常用名: CU-T12-9
• 英文名: CU-T12-9
• CAS号: 1821387-73-8
• 分子量: 362.306
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 524.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₃F₃N₄O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 270.9±30.1 °C

CU-T12-9用途

CU-T12-9 是一种特异性 TLR1/2 激动剂,EC50 为 52.9 nM。CU-T12-9 既激活先天免疫系统,又激活适应性免疫系统。CU-T12-9 选择性激活 TLR1/2 异二聚体而对 TLR2/6 没有作用。CU-T12-9 通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号,致使下游 TNF-α,IL-10,和 iNOS 增加,从而提高身体的免疫反应。

CU-T12-9名称

• 英文名: N-Methyl-4-nitro-2-{4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-imidazol-1-yl}aniline

CU-T12-9生物活性

• 描述: CU-T12-9 是一种特异性 TLR1/2 激动剂,EC50 为 52.9 nM。CU-T12-9 既激活先天免疫系统,又激活适应性免疫系统。CU-T12-9 选择性激活 TLR1/2 异二聚体而对 TLR2/6 没有作用。CU-T12-9 通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号,致使下游 TNF-α,IL-10,和 iNOS 增加,从而提高身体的免疫反应。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  TLR2:52.9 nM (EC50, in HEK-Blue cells)

  TLR1:52.9 nM (EC50, in HEK-Blue cells)

• 体外研究: CU-T12-9直接针对TLR1/2启动下游信号。通过与TLR1和TLR2结合,CU-T12-9促进TLR1/2异二聚体复合物的形成,进而激活下游信号[1]。CU-T12-9通过诱导NF-κB激活触发下游信号,如分泌性胚胎碱性磷酸酶(SEAP)、NO和TNF-α,激活TLR1/2通路[1]。Cu-T12－9(0.39～100μm,24小时)在HeK蓝色HTLR2和生264.7细胞(1)中不产生高达100μm的毒性。CU-T12-9上调TLR1、TLR2、TNF、IL-10和iNOS的mRNA水平。CU-T12-9(0.1-10μM)对原代264.7细胞作用24小时后激活TLR1 mRNA和inosmrna。CU-T12-9(0.1-10μM)对原代264.7细胞作用2小时后激活TLR2和IL-10mrna。CU-T12-9(0.1-10μM)在处理原始264.7细胞8小时后激活TNF mRNA[1]。细胞毒性试验〔1〕细胞系：HEK蓝HTLR2和生264.7巨噬细胞的浓度：0.39、0.78、1.56、3.125、6.25、12.5、25, 50和100μm孵育时间：24小时：未发现毒性为100μm RT-PCR [SUT]细胞系：生α细胞浓度：μ,μμm孵育时间：TLR1和iNOS mRNA测定的α小时TLR2和IL-10mrna测定8h TNF mRNA测定结果：24小时剂量依赖性触发tlr1mrna和iNOS mRNA。2小时时TLR2 mRNA和IL-10mrna的剂量依赖性激活。8h时肿瘤坏死因子mRNA呈剂量依赖性激活。
• 参考文献:

  [1]. Cheng K, et al. Specific activation of the TLR1-TLR2 heterodimer by small-molecule agonists. Sci Adv. 2015;1(3). pii: e1400139.

CU-T12-9物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 524.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₃F₃N₄O₂
• 分子量: 362.306
• 闪点: 270.9±30.1 °C
• 精确质量: 362.099060
• LogP: 4.53
• InChIKey: LITXVDAFEYLWQE-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CNc1ccc([N+](=O)[O-])cc1-n1cnc(-c2ccc(C(F)(F)F)cc2)c1
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.601
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

CU-T12-9靶点实验

查看更多实验

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (... 来源：NCGC External Id：IP6K1-p1

实验名称：Cytochrome P450 family 3 subfamily A member 4 (CYP3A4) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP3A4437

实验名称：Cytochrome P450 family 2 subfamily D member 6 (CYP2D6) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP2D6395

实验名称：Cytochrome P450 family 2 subfamily C member 9 (CYP2C9) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP2C9536

实验名称：SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition percentage at 20µM by FRET kind of response f... 来源：ChEMBL 靶标：Replicase polyprotein 1ab External Id：CHEMBL4495582

实验名称：Cytochrome P450 family 3 subfamily A member 7 (CYP3A7) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP3A7681

实验名称：Enzymatic assay of human HDAC6 with commercial peptide substrate 来源：ChEMBL 靶标：Histone deacetylase 6 External Id：CHEMBL4808149

实验名称：Enzymatic assay of human HDAC6 with custom peptide substrate 来源：ChEMBL 靶标：Histone deacetylase 6 External Id：CHEMBL4808150

实验名称：Primary qHTS for inhibitors of NSP2Pro chikungunya virus (CHIKV) 来源：NCGC External Id：APP-Toga-CHIKV-nsp2-p

实验名称：qHTS assay to identify novel small-molecules to repurpose for Merkel cell carcinoma t... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：MCC011

共25条，当前第1页，共3页

1

2

3

CU-T12-9英文别名

• N-Methyl-4-nitro-2-{4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-imidazol-1-yl}aniline