187739-60-2

• 常用中文名：Carboxyamidotriazole Orotate
• 常用英文名：Carboxyamidotriazole Orotate
• CAS号：187739-60-2
• 分子式：C₂₂H₁₆Cl₃N₇O₆
• 分子量：580.765
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钙通道
• 发布时间：2018-07-10 23:55:28
• 更新时间：2024-01-12 19:41:22
• Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate),是一种口服生物有效的信号转导抑制剂Carboxyamidotriazole (CAI) 的 orotate 盐形式。Carboxyamidotriazole Orotate 是一种非电压性钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways) 的细胞抑制剂,具有抗癌,抗炎活性和抗血管生成作用。

名称

• 中文名: 羧酰胺三唑乳酸盐
• 英文名: 776C212QQH
• 英文别名: 2,6-Dioxo-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyrimidinecarboxylic acid - 5-amino-1-[3,5-dichloro-4-(4-chlorobenzoyl)benzyl]-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide (1:1); 4-Pyrimidinecarboxylic acid, 1,2,3,6-tetrahydro-2,6-dioxo-, compd. with 5-amino-1-[[3,5-dichloro-4-(4-chlorobenzoyl)phenyl]methyl]-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide (1:1); 776C212QQH

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₆Cl₃N₇O₆
• 分子量: 580.765
• 精确质量: 579.022766
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate),是一种口服生物有效的信号转导抑制剂Carboxyamidotriazole (CAI) 的 orotate 盐形式。Carboxyamidotriazole Orotate 是一种非电压性钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways) 的细胞抑制剂,具有抗癌,抗炎活性和抗血管生成作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 羧氨基三唑(0.1-10μM；24-96小时)抑制LAMA84R和K562R细胞株的增殖[1]。口酸羧氨基三唑抑制Bcr-Abl激酶选定靶点的磷酸化。经5μM羧酰胺三唑或硝酸盐处理后,CrkL的酪氨酸磷酸化降低[1]。细胞活力测定[1]细胞株：LAMA84R和K562R细胞株浓度：0.1、1、5、10μM孵育时间：24、48、72、96小时结果：5μM CTO的慢性粒细胞白血病(CML)细胞株在96小时生长点下降50%。Western Blot分析[1]细胞株：LAMA84R和K562R细胞株浓度：0.1,1,5μM培养时间：72和96小时结果：总和磷酸化Bcr-Abl水平均呈剂量依赖性抑制。
• 体内研究: 口酸羧酰胺三唑(342513 mg/kg；i.p.；Q1D×5两回合)对CML异种移植瘤具有抗肿瘤活性[1]。动物模型：雄性NOD/SCID小鼠4～5周龄[1]剂量：342513 mg/kg,给药：i.p.；Q1D×5,2轮,结果：提高存活率。
• 参考文献:

  [1]. Corrado C, et al. Carboxyamidotriazole-orotate inhibits the growth of imatinib-resistant chronic myeloid leukaemia cells and modulates exosomes-stimulated angiogenesis. PLoS One. 2012;7(8):e42310.

  [2]. Hussain MM, et al. Phase II trial of carboxyamidotriazole in patients with relapsed epithelial ovarian cancer. J Clin Oncol. 2003 Dec 1;21(23):4356-63.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi