1269726-67-1

• 常用中文名：达帕康唑
• 常用英文名：Dapaconazole
• CAS号：1269726-67-1
• 分子式：C₁₉H₁₅Cl₂F₃N₂O
• 分子量：415.236
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 细胞色素P450
• 发布时间：2018-10-17 17:40:47
• 更新时间：2024-01-09 17:52:24
• 达巴康唑作为一种抗真菌药物,抑制甾醇14α-脱甲基酶细胞色素P450活性,IC50为1.4μM[1]。

名称

• 中文名: 达帕康唑
• 英文名: dapaconazole
• 英文别名: 1-[2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-{[4-(trifluoromethyl)benzyl]oxy}ethyl]-1H-imidazole; dapaconazole; H2976538CX; 1H-Imidazole, 1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methoxy]ethyl]-; UNII:H2976538CX

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 512.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₅Cl₂F₃N₂O
• 分子量: 415.236
• 闪点: 263.9±30.1 °C
• 精确质量: 414.051361
• LogP: 5.30
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.565
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: 达巴康唑作为一种抗真菌药物,抑制甾醇14α-脱甲基酶细胞色素P450活性,IC50为1.4μM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
• 靶点:

  Cytochrome P450 (CYP26):1.4 μM (IC50)

• 体外研究: 达巴康唑抑制甾醇14α-去甲基酶细胞色素P450活性,IC50为1.4±0.3μM[1]。
• 体内研究: 达巴康唑(20mg/kg；p、 o.)表明生物利用度为97.3%[1]。动物模型：雄性比格犬[1]剂量：20mg/kg(药代动力学分析)给药：P.o.结果：生物利用度为97.3%。
• 参考文献:

  [1]. Juliana SP, et al. Pharmacokinetics of Dapaconazole, A Novel Antifungal Agent, in Beagle Dogs and Inhibition of Cytochrome P450 Family 51. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2018 Jun 10.