215804-67-4

• 常用中文名：SB-277011 hydrochloride
• 常用英文名：SB-277011 hydrochloride
• CAS号：215804-67-4
• 分子式：C₂₈H₃₁ClN₄O
• 分子量：438.564
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-06-23 05:31:49
• 更新时间：2024-01-16 08:50:27
• SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性,,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。

名称

• 中文名: SB 277011-A盐酸盐
• 英文名: SB 277011 Hydrochloride
• 英文别名: MFCD16875431

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₁ClN₄O
• 分子量: 438.564
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性,,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  D3 Receptor:10.7-11.2 nM (Ki)

  D2 Receptor

  5-HT1D Receptor

  5-HT1B Receptor

• 体内研究: SB-277011盐酸盐具有良好的药代动力学特征,口服生物利用度为43%,一半-寿命：2.0小时,血浆清除率为19 mL/min/kg),并且是高度脑渗透剂(脑：血液比率(3.6:1),大鼠体内P450曲线清晰[1]。SB-277011盐酸盐(SB 277011；3 mg/kg,p.o.)完全逆转了奎尼洛烷在伏隔核的作用,但不能逆转奎尼洛烷在大鼠纹状体中的作用[1]。SB-277011(腹腔注射；12.5-25mg/kg)显著且剂量依赖性地减少大鼠在低固定比率和递增比率强化条件下静脉注射可卡因的自我给药。当其增加到50mg/kg时,SB-277011可显著抑制大鼠基础运动和可卡因增强运动[2]。
• 参考文献:

  [1]. Stemp G, et al. Design and synthesis of trans-N-[4-[2-(6-cyano-1,2,3, 4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)ethyl]cyclohexyl]-4-quinolinecarboxamide (SB-277011): A potent and selective dopamine D(3) receptor antagonist with high oral bioavailability and CNS penetration in the rat. J Med Chem. 2000 May 4;43(9):1878-85.

  [2]. Rui Song, et al. YQA14: A Novel Dopamine D3 Receptor Antagonist That Inhibits Cocaine Self-Administration in Rats and Mice, but Not in D3 Receptor-Knockout Mice. Addict Biol